公开(公告)号：CN118271256A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211719840.4

申请日：2022-12-30

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  陈帅 ,  李雯晶

IPC分类号： C07D277/62

摘要： 本发明公开了一种多替诺德(Dotinurad)的合成方法，以2‑氨基苯硫醇为起始原料，依次进行环合、氧化和缩合等反应，制得目标产物多替诺德。该制备过程原料易得、快捷方便、经济环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN114315715B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202111121511.5

申请日：2021-09-24

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  俞哲健 ,  叶凯 ,  周玉宝 ,  徐仲军

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/426 ,  A61K31/444 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04 ,  A61P39/02 ,  A61P5/16 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内

公开(公告)号：CN114516800A

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202011309389.X

申请日：2020-11-20

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  方丽

IPC分类号： C07C205/56 ,  C07C201/12

摘要： 本发明公开了一种2‑(4‑硝基苯基)丁酸的合成方法，所述的合成方法包括：在有机溶剂中，在碱性物质的作用下，式Ⅰ所示的化合物与丙二酸二乙酯反应得到式Ⅱ所示的化合物；式Ⅱ所示的化合物再酸性条件下水解得到式Ⅲ所示的目标产物。本发明所述的方法步骤简单，操作方便，反应无硝化过程，安全性高，污染小，产物的收率高。

公开(公告)号：CN114478691A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202111227684.5

申请日：2021-10-21

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 张智敏 ,  吴沣 ,  俞哲健 ,  叶凯 ,  靳浩 ,  夏雯蓉 ,  刘东舟

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种嵌合分子及其制备方法，及其在治疗癌症中的应用，具体涉及对PARP‑1靶点有抑制作用的嵌合分子。

公开(公告)号：CN114478534A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202111227660.X

申请日：2021-10-21

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 张智敏 ,  吴沣 ,  俞哲健 ,  叶凯 ,  靳浩 ,  夏雯蓉 ,  刘东舟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种嵌合分子及其制备方法，及其在治疗癌症中的应用，具体涉及对PARP‑1靶点有抑制作用的嵌合分子。

公开(公告)号：CN114315715A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111121511.5

申请日：2021-09-24

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  俞哲健 ,  叶凯 ,  周玉宝 ,  徐仲军

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/426 ,  A61K31/444 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04 ,  A61P39/02 ,  A61P5/16 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。

公开(公告)号：CN114315705A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111120550.3

申请日：2021-09-24

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  俞哲健 ,  叶凯 ,  周玉宝 ,  徐仲军

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  A61P19/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。

公开(公告)号：CN114516799A

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202011313308.3

申请日：2020-11-20

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  王含光

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/56

摘要： 本发明公开了一种吲哚布芬关键中间体2‑(4‑硝基苯基)丁酸的合成方法，所述的合成方法包括：在有机溶剂中，在碱性物质的作用下，式Ⅰ所示的化合物与溴乙烷反应得到式Ⅱ所示的化合物，再将式Ⅱ所示的化合物在酸性条件下水解得到式Ⅲ所示的目标产物。本发明所述的方法步骤简单，操作方便，反应无硝化过程，安全性高，污染小，产物的收率高。

公开(公告)号：CN118271255A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211719613.1

申请日：2022-12-30

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  陈帅 ,  李雯晶

IPC分类号： C07D277/62

摘要： 本发明公开了一种多替诺德(Dotinurad)的制备方法，以2‑氨基苯硫醇为起始原料，依次进行环合、缩合和氧化等反应，制得目标产物多替诺德。该制备过程原料易得、快捷方便、经济环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN114516799B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202011313308.3

申请日：2020-11-20

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 靳浩 ,  吴沣 ,  王含光

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/56

摘要： 本发明公开了一种吲哚布芬关键中间体2‑(4‑硝基苯基)丁酸的合成方法，所述的合成方法包括：在有机溶剂中，在碱性物质的作用下，式Ⅰ所示的化合物与溴乙烷反应得到式Ⅱ所示的化合物，再将式Ⅱ所示的化合物在酸性条件下水解得到式Ⅲ所示的目标产物。本发明所述的方法步骤简单，操作方便，反应无硝化过程，安全性高，污染小，产物的收率高。