2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)在制备NLRP3炎性小体抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN118178362A

    公开(公告)日:2024-06-14

    申请号:CN202410455185.9

    申请日:2024-04-16

    IPC分类号: A61K31/05 A61P29/00 A61P11/00

    摘要: 本发明提供了2,2'‑(2‑亚甲基丙烷‑1,3‑二基)双(4‑异丙基苯酚)在制备NLRP3炎性小体抑制剂中的应用。本发明首先考察了该化合物在体外对巨噬细胞NLRP3炎性小体的活化的影响,结果显示该化合物可有效抑制caspase‑1和IL‑1β成熟和分泌,在体外抑制NLRP3炎性小体的活化。同时,该化合物也能在体内抑制LPS诱导的ALI小鼠中的NLRP3炎性小体的激活,减少炎性因子的释放,降低肺组织损伤,缓解炎症反应。本发明提供了新型丙烯双酚类化合物可作为NLRP3炎性小体的抑制剂,为与失控的炎症反应相关的疾病,如ALI、脓毒症的治疗提供了新的策略。