-
公开(公告)号：CN105061414A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510427992.0
申请日：2015-07-21
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D409/12
CPC分类号： C07D409/12
摘要： 本发明涉及一种用一锅法来制备Brexpiprazole的方法。7-羟基-2-喹诺酮在醇和碱的存在下与加入的1-溴-4-氯丁烷反应，然后加入1-(苯并[B]噻吩-4-基)哌嗪盐酸盐和水进一步反应，最后过滤分离干燥，得到Brexpiprazole。与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：1、解决了现有技术中反应不充分，提纯困难的问题；2、简化了操作过程，大大提高了生产效率；3、所用溶剂安全，对环境污染较小。
-
公开(公告)号：CN106632332A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610845706.7
申请日：2016-09-26
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D473/06
CPC分类号： C07D473/06
摘要： 本发明涉及一种式（Ⅰ）所示的伊曲茶碱的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（Ⅱ）所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料，通过催化还原、成盐得到式（Ⅲ）所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐；化合物（Ⅲ）再进行乙酰化，得到式（Ⅳ）所示的N‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺；进一步关环，得到式（Ⅴ）所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；化合物（Ⅴ）先甲基化，后与式（Ⅶ）所示的藜芦醛发生缩合反应，得到终产物伊曲茶碱。本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法，该方法使用商业易得、价格低廉的原料，生产工艺更环保，所得产物伊曲茶碱产率和纯度高，具有较大实用价值。
-
公开(公告)号：CN104829603A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510253192.1
申请日：2015-05-19
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , A61P25/28 , A61P25/18
CPC分类号： C07D409/12
摘要： 本发明涉及式（I）所示的A晶型依匹唑派盐酸盐及其制备方法。A晶型依匹唑派盐酸盐是依匹唑派盐酸盐的一水合物，其X-射线粉末衍射图谱至少在2θ=9.2±0.2°、16.0±0.2°、17.6±0.2°、20.2±0.2°、23.8±0.2°和25.1±0.2°处有特征峰。其制备方法包括以下步骤：（1）将依匹唑派固体加入醇与有机羧酸的混合溶剂中，加热溶解；（2）用浓盐酸调节pH=2–4，降温析晶；（3）过滤分离从步骤（2）中获得的固体，干燥得A晶型依匹唑派盐酸盐。本发明的A晶型依匹唑派盐酸盐具有良好的溶解性，有利于药物的吸收，且制备工艺简单安全。
-
公开(公告)号：CN106632332B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201610845706.7
申请日：2016-09-26
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D473/06
摘要： 本发明涉及一种式（Ⅰ）所示的伊曲茶碱的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（Ⅱ）所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料，通过催化还原、成盐得到式（Ⅲ）所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐；化合物（Ⅲ）再进行乙酰化，得到式（Ⅳ）所示的N‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺；进一步关环，得到式（Ⅴ）所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；化合物（Ⅴ）先甲基化，后与式（Ⅶ）所示的藜芦醛发生缩合反应，得到终产物伊曲茶碱。本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法，该方法使用商业易得、价格低廉的原料，生产工艺更环保，所得产物伊曲茶碱产率和纯度高，具有较大实用价值。
-
公开(公告)号：CN107382995A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710777839.X
申请日：2017-09-01
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明涉及一种式（I）所示的泰地唑胺的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（II）所示的5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶为原料，在钯催化剂的作用下，与式（III）所示的联硼酸频哪醇酯反应，得到式（IV）所示的2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧硼烷-2-基)吡啶；该化合物不经分离，直接与式（V）所示的(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮在钯催化剂的作用下发生Suzuki偶联反应，得到式（I）所示的泰地唑胺。本发明提供了一锅法制备泰地唑胺的方法，该方法原料易得，生产工艺简单，生产周期短，三废排放少，且一锅法收率高，具有较大实用价值。
-
公开(公告)号：CN105061414B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201510427992.0
申请日：2015-07-21
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D409/12
摘要： 本发明涉及一种用一锅法来制备Brexpiprazole的方法。7‑羟基‑2‑喹诺酮在醇和碱的存在下与加入的1‑溴‑4‑氯丁烷反应，然后加入1‑(苯并[B]噻吩‑4‑基)哌嗪盐酸盐和水进一步反应，最后过滤分离干燥，得到Brexpiprazole。与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：1、解决了现有技术中反应不充分，提纯困难的问题；2、简化了操作过程，大大提高了生产效率；3、所用溶剂安全，对环境污染较小。
-
-
-
-
-
搜索结果
6 条记录 (耗时 0.043 秒)
