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公开(公告)号：CN114341138A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202080062947.9
申请日：2020-07-02
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明涉及结晶阿伐替尼、其多晶型物和水合物以及它们的制备方法。此外，本发明涉及包含结晶阿伐替尼和至少一种药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明的药物组合物可用作药物，特别是用于治疗患有以下病症的患者：胃肠道间质瘤(GIST)和晚期系统性肥大细胞增生病(AdvSM)，包括侵袭性系统性肥大细胞增生病(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增生病(SM‑AHN)和肥大细胞白血病(MCL)。
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公开(公告)号：CN111315736B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201880071932.1
申请日：2018-07-27
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及雷地尼唑的酸加成盐和使用这些酸加成盐制备雷地尼唑的方法。此外，本发明涉及使用雷地尼唑的酸加成盐作为工艺中间体制备纯形式的雷地尼唑的方法。
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公开(公告)号：CN107646030A
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201680026708.1
申请日：2016-08-18
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07C231/02 , C07C233/59 , C07D215/233 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D213/75
CPC classification number: C07C231/02 , C07C235/82 , C07D215/233 , C07C233/59
Abstract: 本发明涉及用于丙二酸酯衍生物的不对称双酰胺化的方法、方法步骤和中间体，其中所述的新方法、方法步骤和中间体可以例如用于制备不对称丙二酸双苯胺，例如卡博替尼。
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公开(公告)号：CN111315736A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201880071932.1
申请日：2018-07-27
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及雷地尼唑的酸加成盐和使用这些酸加成盐制备雷地尼唑的方法。此外，本发明涉及使用雷地尼唑的酸加成盐作为工艺中间体制备纯形式的雷地尼唑的方法。
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![取代的1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的合成](/CN/2015/8/11/images/201580055268.jpg)
公开(公告)号：CN106795124A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580055268.8
申请日：2015-10-28
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D239/94 , C07D487/04 , C07D239/86
CPC classification number: C07D487/04 , C07D239/86 , C07D239/94
Abstract: 本发明涉及通过使用从2,6‑二氯嘧啶羧酸开始制备的式(I)的中心1H‑吡唑并[3,4‑i]嘧啶来合成取代的双环化合物和中间体。本发明特别涉及合成Bruton酪氨酸激酶(Btk)抑制剂1‑((R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮(依鲁替尼)及其合成中间体。
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公开(公告)号：CN106661074A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580036548.4
申请日：2015-07-31
Applicant: 桑多斯股份公司
Inventor： T·威赫尔姆 , H-P·施皮特岑斯塔特 , O·舍内 , F·里希特 , E·施赖纳
IPC: C07H19/06 , C07H1/00 , C07F9/6558
CPC classification number: C07H19/06 , C07F9/572 , C07F9/6521 , C07F9/65324 , C07F9/65586 , C07H1/00
Abstract: 制备结构式(I)化合物的方法，包括其所有异构体，立体异构体，对映异构体和非对映异构体及其盐；该方法提供的混合物包含结构式(II)化合物，和结构式(III)的化合物使a)中提供的混合物在一种或多种路易斯酸存在条件下进行反应，得到包含结构式(I)化合物的混合物。
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