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公开(公告)号：CN103635465A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201280029519.1
申请日：2012-06-14
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P31/00
CPC classification number: C07D249/12 , A61K31/496 , C07D249/08 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种制备式(V)化合物，尤其是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括如下步骤：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物；以及(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)化合物的混合物。
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公开(公告)号：CN105518019A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201480048802.8
申请日：2014-08-20
Applicant: 桑多斯股份公司
CPC classification number: C07K5/1016 , C07C53/18 , C07C225/06 , C07D301/12 , C07K1/107 , C07K1/113 , C07K5/0202 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/1008
Abstract: 提供了制备肽环氧基酮的改进方法，包括可以在制备卡非佐米和其它肽环氧基酮的方法中用作中间体的新化合物。
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公开(公告)号：CN105517998A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201480048864.9
申请日：2014-08-20
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D319/06 , C07D319/08 , C07C211/48 , C07K5/10 , C07D303/14
CPC classification number: C07K5/1008 , C07C215/16 , C07C217/84 , C07C219/06 , C07D303/14 , C07D303/36 , C07D319/06 , C07D319/08
Abstract: 提供了改进的制备式13的卡非佐米的方法，以及可用作制备卡非佐米的方法中的中间体的新型化合物。
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公开(公告)号：CN107771179A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201680036509.9
申请日：2016-06-22
Applicant: 桑多斯股份公司
CPC classification number: C07F9/65586 , Y02P20/55 , C07H19/10 , C07H1/00
Abstract: 式(I)化合物或其盐的制备方法，该方法包括提供式(III)化合物，其中PG是惰性吸电子羟基保护基，使式(III)化合物与氟化剂反应得到式(II)化合物，和使式(II)化合物脱保护。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106661074A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580036548.4
申请日：2015-07-31
Applicant: 桑多斯股份公司
Inventor： T·威赫尔姆 , H-P·施皮特岑斯塔特 , O·舍内 , F·里希特 , E·施赖纳
IPC: C07H19/06 , C07H1/00 , C07F9/6558
CPC classification number: C07H19/06 , C07F9/572 , C07F9/6521 , C07F9/65324 , C07F9/65586 , C07H1/00
Abstract: 制备结构式(I)化合物的方法，包括其所有异构体，立体异构体，对映异构体和非对映异构体及其盐；该方法提供的混合物包含结构式(II)化合物，和结构式(III)的化合物使a)中提供的混合物在一种或多种路易斯酸存在条件下进行反应，得到包含结构式(I)化合物的混合物。
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公开(公告)号：CN107074899A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201580058435.4
申请日：2015-06-22
Applicant: 桑多斯股份公司
Inventor： O·舍内 , T·威赫尔姆 , H-P·施皮特岑斯塔特 , J·尤恩
Abstract: 该方法包含(i)提供包含式(I)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(ii)在选自二乙基氨基(二氟)锍四氟硼酸盐或二氟(吗啉代)锍四氟硼酸盐氟化剂存在条件下，将(i)中提供的混合物氟化，得到包含式(II)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(iii)将(ii)中提供的混合物任意进行脱保护，获得包含式(III)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐。
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公开(公告)号：CN102906087B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201180024340.2
申请日：2011-05-18
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/496 , A61P31/10
CPC classification number: C07D295/155 , C07D405/06 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。
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公开(公告)号：CN104470914A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380032537.X
申请日：2013-06-19
Applicant: 桑多斯股份公司
Inventor： K·霍弗尔-普兰茨 , W·费尔曼 , T·威赫尔姆 , D·本尼托-加拉戈里
IPC: C07D403/12
CPC classification number: C07K5/1016 , A61K38/00 , C07C227/02 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07D403/12 , C07F7/1872 , C07K1/10 , C07K5/06034 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07K7/06
Abstract: 本发明涉及用于制备替拉瑞韦和波普瑞韦、及其中间体、以及除替拉瑞韦之外的肽类的合成途径。所述合成途径基于硅烷基烯醇醚或烯醇化物与亚胺的Mukaiyama羟醛加成反应。本发明还涉及用于制备替拉瑞韦/波普瑞韦或其他肽类的新中间体。
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公开(公告)号：CN108329303A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810106380.5
申请日：2012-06-14
Applicant: 桑多斯股份公司
IPC: C07D405/14 , C07D249/12 , A61K31/496 , A61P31/10
CPC classification number: C07D249/12 , A61K31/496 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及一种制备式(V)化合物，尤其是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括如下步骤：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物；以及(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)化合物的混合物。
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