公开(公告)号：CN106661074A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580036548.4

申请日：2015-07-31

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： T·威赫尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特 ,  O·舍内 ,  F·里希特 ,  E·施赖纳

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07H19/06 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6521 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00

Abstract: 制备结构式(I)化合物的方法，包括其所有异构体，立体异构体，对映异构体和非对映异构体及其盐；该方法提供的混合物包含结构式(II)化合物，和结构式(III)的化合物使a)中提供的混合物在一种或多种路易斯酸存在条件下进行反应，得到包含结构式(I)化合物的混合物。

公开(公告)号：CN107787324B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201680035924.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： O·舍内 ,  H-P·施皮特岑斯塔特 ,  M·考夫曼

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D231/40

Abstract: 本发明涉及使用二乙酰氧基碘苯(PhI(OAc)2)和非亲核碱制备氨甲酰基氨基吡唑衍生物的方法。

公开(公告)号：CN107074899A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580058435.4

申请日：2015-06-22

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： O·舍内 ,  T·威赫尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特 ,  J·尤恩

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

CPC classification number: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10

Abstract: 该方法包含(i)提供包含式(I)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(ii)在选自二乙基氨基(二氟)锍四氟硼酸盐或二氟(吗啉代)锍四氟硼酸盐氟化剂存在条件下，将(i)中提供的混合物氟化，得到包含式(II)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(iii)将(ii)中提供的混合物任意进行脱保护，获得包含式(III)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐。

公开(公告)号：CN102906087B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN107787324A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201680035924.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： O·舍内 ,  H-P·施皮特岑斯塔特 ,  M·考夫曼

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D231/40

Abstract: 本发明涉及使用二乙酰氧基碘苯(PhI(OAc)2)和非亲核碱制备氨甲酰基氨基吡唑衍生物的方法。

公开(公告)号：CN107646037A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201680030093.X

申请日：2016-05-25

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： T·威赫尔姆 ,  O·舍内 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07H19/16 ,  C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

Abstract: 本发明公开核苷氨基磷酸酯(phosphoramidate)的制备方法，特别是索非布韦的制备方法，其中采用氨基磷酸酯衍生物作为原料。

公开(公告)号：CN102906087A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。