公开(公告)号：CN118339161A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202280081494.3

申请日：2022-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王笃政 ,  郭猛 ,  侯永胜 ,  宋永辉 ,  程瑛 ,  孙利明 ,  江竹莲 ,  金美红

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： 提供一种异噻唑并[5，4‑d]嘧啶类IRAK4抑制剂的制备方法，具体涉及式(I)化合物及其中间体化合物6的制备方法。获得反式异构体的方法具有反应条件温和、反应步骤短、反应时间短、后处理操作简单、异构体纯度高等优点，非常适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN107033210B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201610077773.9

申请日：2016-02-03

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王勇 ,  郭猛 ,  宋永辉 ,  余孔强 ,  张喜全

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/40 ,  C07C335/32

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及氟维司群及中间体的制备，包括利用新的异硫脲磺酸盐制备氟维司群的方法。其路线简短，操作简单，原料易得，条件温和，整体反应时间大大缩短，降低了生产成本，总产率高，且在3，17位羟基没有引入保护基，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111662356A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910168631.7

申请日：2019-03-06

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 余孔强 ,  王德发 ,  郭猛 ,  宋永辉 ,  王勇 ,  张喜全 ,  江竹莲 ,  李音卓 ,  程瑛

IPC分类号： C07J51/00 ,  C07F7/18 ,  C07J31/00

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种氟维司群的杂质控制方法，从手性碳的引入开始一直到氟维司群中间体式Ⅶ-1化合物的合成，对7β异构体杂质实行多步、逐步控制，使得Ⅶ-1化合物的7β异构体含量在0.1％～0.3％间；最终，确保制备得到合格的、质量稳定的氟维司群原料药。该杂质控制方法操作简单、生产成本低、总收率较高，可应用于大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN107840866A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201610836481.9

申请日：2016-09-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 余孔强 ,  郭猛 ,  宋开镇 ,  宋永辉

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07C51/412 ,  C07C53/10

摘要： 本发明公开了醋酸阿比特龙的制备方法，具体而言提供醋酸阿比特龙制备工艺，其中制备工艺涉及钯催化的偶联反应，由于钯催化的反应导致反应产物的污染，且很难从目标产物中分离，本发明工艺采用取代的含膦化合物除钯，能够有效控制钯残留。

公开(公告)号：CN107033210A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201610077773.9

申请日：2016-02-03

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王勇 ,  郭猛 ,  宋永辉 ,  余孔强 ,  张喜全

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/40 ,  C07C335/32

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07J31/006 ,  C07C303/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/40 ,  C07C309/73 ,  C07C335/32

摘要： 本发明涉及氟维司群及中间体的制备，包括利用新的异硫脲磺酸盐制备氟维司群的方法。其路线简短，操作简单，原料易得，条件温和，整体反应时间大大缩短，降低了生产成本，总产率高，且在3，17位羟基没有引入保护基，适合大规模工业化生产。