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公开(公告)号：CN116444489A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310110464.7
申请日：2018-12-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D215/22
摘要： 本申请属于医药领域，提供一种喹啉衍生物及其制备方法和用途，具体涉及1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺的杂质及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN112469711A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201980047176.3
申请日：2019-07-24
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 涉及一种喹啉衍生物的合成方法，具体而言，涉及一种中间体4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基‑7‑羟基喹啉衍生物的制备方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115850237A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211429137.X
申请日：2019-07-24
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及一种吲哚衍生物的合成方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113543788B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202080019228.9
申请日：2020-04-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K9/20 , A61P31/12
摘要： 一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺的固体药物组合物、其制备方法及其医药用途，所述的固体药物组合物具有优良的稳定性和溶出性质。
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公开(公告)号：CN114848646A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210094943.X
申请日：2022-01-26
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
摘要： 本申请属于药物制剂领域，具体而言，本申请涉及包含取代的2‑氨基吡啶衍生物的药物组合物及其制备方法。将活性剂与某些辅料一起给药时，药物在较高pH的溶液中的沉淀的速度显著减慢，并且本申请制备得到的药物组合物或者含有活性剂的颗粒混合物，均具有良好的粉体学性质、流动性、溶出性质，并且安全和稳定，干法制粒的处方工艺连续性好，使得中间产品具有良好的性状，具有一定硬度，以及含量均匀度、颗粒孔隙率的均一性保持良好。
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公开(公告)号：CN115057815A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210285508.5
申请日：2019-03-01
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/233 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61K31/47
摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶，具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物，以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN114437036A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111283917.3
申请日：2021-11-01
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07C59/265 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/496
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及2‑氨基吡啶衍生物的新晶型及制备方法，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶及其制备方法，更具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐的H型、NH型和D型结晶。
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公开(公告)号：CN111936467B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201980016201.1
申请日：2019-03-01
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶，具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物，以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN113543788A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202080019228.9
申请日：2020-04-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K9/20 , A61P31/12
摘要： 一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺的固体药物组合物、其制备方法及其医药用途，所述的固体药物组合物具有优良的稳定性和溶出性质。
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公开(公告)号：CN118355008A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202380015050.4
申请日：2023-01-10
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D251/18 , C07D409/04
摘要： 涉及药物合成领域，具体涉及一种1，3，5‑三嗪衍生物的制备方法，更具体而言，涉及4‑(叔丁氧基氨基)‑6‑(6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑N‑(2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基)‑1，3，5‑三嗪‑2‑胺的制备方法。所述制备方法具有路线短、操作简单、收率高的优点，更适合在工业化生产中使用。#imgabs0#
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