公开(公告)号：CN109071429B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201780018417.2

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  杨艳青 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D203/24 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN117597128A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202280046303.X

申请日：2022-08-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 万晓婧 ,  张喜全 ,  王训强 ,  田心 ,  于鼎 ,  陈琴 ,  郭方方

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D498/22

摘要： 含有氨基的大环化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及(13E,14E,22R,24S)‑12‑氨基‑24,35‑二氟‑4‑氧杂‑7‑氮杂‑1(5,3)‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3(3,2)‑吡啶‑2(1,2)‑吡咯烷环辛蕃‑8‑酮或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN112424200B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN113666922A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110544835.3

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D275/03 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN117597129A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202280046318.6

申请日：2022-08-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 杨莹 ,  张喜全 ,  王训强 ,  田心 ,  于鼎

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 属于医药领域，涉及氨基吡唑并嘧啶化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及2‑氨基‑5‑((2R,4S)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑4‑氟吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN115716827A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202211301551.2

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN113149960A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110384280.0

申请日：2017-08-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 汤松 ,  朱益忠 ,  刘飞 ,  周杰 ,  陈智林 ,  徐宏江 ,  田心

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 喹唑啉衍生物的盐的晶体。本申请公开了式(I)化合物的马来酸盐的晶体、其制备方法、其结晶组合物、其药物组合物及它们在预防和治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN109071471B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201780018448.8

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN109476634B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201780044063.9

申请日：2017-08-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 汤松 ,  朱益忠 ,  刘飞 ,  周杰 ,  陈智林 ,  徐宏江 ,  田心

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了式（I）化合物的马来酸盐的晶体、其制备方法、其结晶组合物、其药物组合物及它们在预防和治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN109111438B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201810651065.0

申请日：2018-06-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  贾现强 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/08 ,  C07D261/18 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/549 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4427 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。