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公开(公告)号：CN107922358B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN109071429B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780018417.2
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D203/24 , A61K31/396 , A61P35/00
摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN109071471B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201780018448.8
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61P35/00
摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN113666922A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110544835.3
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D275/03 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/425 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN113307794A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110544440.3
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107835811B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201680041201.3
申请日：2016-07-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本公开涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，具体涉及式（Ⅰ）所示化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗EGFR介导的疾病的方法和用途。
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公开(公告)号：CN105555782B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201480048074.0
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105555782A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480048074.0
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN109071471A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780018448.8
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61P35/00
摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN104513229A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310452885.4
申请日：2013-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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