公开(公告)号：CN111018861B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201910594361.6

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN113666922A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110544835.3

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D275/03 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN113307794A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110544440.3

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 赵娜 ,  王树龙 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN111018891B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN201910594443.0

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN109071471B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201780018448.8

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN107922358B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201680043893.5

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 赵娜 ,  王树龙 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D251/26 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

摘要： 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN109071429B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201780018417.2

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  杨艳青 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D203/24 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN113651820A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110936214.X

申请日：2018-03-21

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN107835811B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201680041201.3

申请日：2016-07-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱岩 ,  赵娜 ,  商现星 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  张慧 ,  刘波 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本公开涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，具体涉及式（Ⅰ）所示化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗EGFR介导的疾病的方法和用途。

公开(公告)号：CN107001378B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201580066687.1

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。