公开(公告)号：CN113402463B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202110773477.3

申请日：2021-07-08

Applicant: 江南大学

Inventor： 陈敬华 ,  邱立朋 ,  方文杰

IPC: C07D231/12 ,  A61K9/06 ,  A61K31/635 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种塞来昔布微晶、负载塞来昔布微晶的温敏性凝胶及其制备方法，属于医药技术领域。本发明采用反溶剂沉淀法联用超声破碎技术制备得到无定形塞来昔布微晶，粒径为2‑5μm，可有效增加微晶的溶出速率，从而解决塞来昔布难溶、悬浮稳定性差的问题。本发明将泊洛沙姆和聚(氯乙烯‑甲基乙烯基醚/马来酸酐)共聚物热交联制成改性F127温敏性聚合物，并用改性F127温敏性聚合物负载塞来昔布微晶得到温敏性凝胶，该凝胶具有缓释功能，制剂转变成凝胶后，塞来昔布长期缓慢释放，可减少给药次数，延长药物的释放时间，长期保持关节腔内局部治疗浓度，提高塞来昔布治疗效果和患者使用体验。

公开(公告)号：CN113402463A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110773477.3

申请日：2021-07-08

Applicant: 江南大学

Inventor： 陈敬华 ,  邱立朋 ,  方文杰

IPC: C07D231/12 ,  A61K9/06 ,  A61K31/635 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种塞来昔布微晶、负载塞来昔布微晶的温敏性凝胶及其制备方法，属于医药技术领域。本发明采用反溶剂沉淀法联用超声破碎技术制备得到无定形塞来昔布微晶，粒径为2‑5μm，可有效增加微晶的溶出速率，从而解决塞来昔布难溶、悬浮稳定性差的问题。本发明将泊洛沙姆和聚(氯乙烯‑甲基乙烯基醚/马来酸酐)共聚物热交联制成改性F127温敏性聚合物，并用改性F127温敏性聚合物负载塞来昔布微晶得到温敏性凝胶，该凝胶具有缓释功能，制剂转变成凝胶后，塞来昔布长期缓慢释放，可减少给药次数，延长药物的释放时间，长期保持关节腔内局部治疗浓度，提高塞来昔布治疗效果和患者使用体验。