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公开(公告)号：CN104689329A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310643407.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 江南大学
IPC: A61K47/48 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚电解质复合纳米胶束作为药物载体的制备方法，属于载体与缓释材料技术领域。本发明以谷氨酸(Glu)、乳酸(LA)、mPEG为原料，进行直接共缩聚反应，得到含酰胺键聚电解质三元共聚物。将其与阿霉素在水溶液中复合形成纳米胶束。由于聚电解质共聚物中主链同时含有聚酰胺链段结构和聚酯链段结构，在水中降解性能减缓，提高了聚合物的稳定性，将其与抗癌药物阿霉素进行复合后，所得纳米胶束稳定性增强，可以期待提高药物的生物利用度。药物释放由pH值及离子强度控制。本发明合成简单，胶束稳定性好，避免了繁琐的合成步骤，不使用任何有机溶剂，无毒环保，具有应用前景。
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公开(公告)号：CN104274833A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310282080.X
申请日：2013-07-08
Applicant: 江南大学
IPC: A61K47/34 , A61K31/704 , C08G63/08 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种壳聚糖与苹果酸和乳酸共聚物复合，制备纳米胶束作为药物载体的方法，属于生物材料与缓释技术领域。首先将苹果酸和乳酸在氯化亚锡催化作用下进行共缩聚反应获得苹果酸-乳酸共聚物(Poly(MA-co-LA))；再将该共聚物与壳聚糖复合，利用两种聚电解质之间的静电作用，自组装形成壳聚糖/苹果酸-乳酸共聚物聚电解质复合物纳米粒子。将药物盐酸阿霉素负载在纳米粒子上进行控制释放，载体具有优异的载药和控释效果。本发明制备的壳聚糖/苹果酸-乳酸共聚物纳米胶束结构稳定，合成简单，生物相容性好，无细胞毒性，累积释放量较大。
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公开(公告)号：CN104877158A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410069153.1
申请日：2014-02-28
Applicant: 江南大学
Abstract: 首先合成一种大分子交联剂(双醛基聚乙二醇)，然后通过内源法将聚乙烯醇、大分子交联剂水溶液与石蜡油混合，高速搅拌制备成反相悬浮体系，再滴加盐酸溶液，通过氢质子向水相的扩散促使聚乙烯醇交联，制备直径分布在100微米到650微米的微球。再以二甲基氨基吡啶(DMAP)为催化剂，使聚乙烯醇微球(CPVA)表面的羟基与丁二酸酐(SA)反应，再经过羧基的酯化，以及与水合肼反应，制备了表面带有酰肼功能团的聚乙烯醇微球。该功能团化微球具有较好的强度和溶胀性，尺寸可调，对于阿霉素有较好的负载能力，可在酸刺激下缓慢释放。同时该微球生物相容性好，具有用作药物载体的前景。
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公开(公告)号：CN104277209A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310282561.0
申请日：2013-07-08
Applicant: 江南大学
IPC: C08G63/664 , C08G63/78 , A61K47/48 , A61K9/19 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚电解质复合纳米胶束作为药物载体的制备方法。以苹果酸(MA)、乳酸(LA)、PEG做为原料，二水合氯化氩锡为催化剂，进行直接共缩聚反应，得到双亲性聚电解质三元共聚物。然后将抗癌药物阿霉素与该双亲性聚电解质三元共聚物在水溶液中复合，通过阴、阳离子之间的相互作用形成纳米胶束。将该纳米胶束进行体外药物释放研究。该胶束的特点是药物阿霉素参与胶束形成，是胶束的一个组成部分。胶束具有载药率高、药物不泄露、可减少药物的毒副作用、提高药物的生物利用度等优点。释放过程具有明显的缓释性，释放速度由介质的pH值及离子强度控制，累积释放量高达94％。
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公开(公告)号：CN104277209B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310282561.0
申请日：2013-07-08
Applicant: 江南大学
IPC: C08G63/664 , C08G63/78 , A61K47/48 , A61K9/19 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚电解质复合纳米胶束作为药物载体的制备方法。以苹果酸(MA)、乳酸(LA)、PEG做为原料，二水合氯化氩锡为催化剂，进行直接共缩聚反应，得到双亲性聚电解质三元共聚物。然后将抗癌药物阿霉素与该双亲性聚电解质三元共聚物在水溶液中复合，通过阴、阳离子之间的相互作用形成纳米胶束。将该纳米胶束进行体外药物释放研究。该胶束的特点是药物阿霉素参与胶束形成，是胶束的一个组成部分。胶束具有载药率高、药物不泄露、可减少药物的毒副作用、提高药物的生物利用度等优点。释放过程具有明显的缓释性，释放速度由介质的pH值及离子强度控制，累积释放量高达94％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104877158B
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201410069153.1
申请日：2014-02-28
Applicant: 江南大学
Abstract: 首先合成一种大分子交联剂(双醛基聚乙二醇)，然后通过内源法将聚乙烯醇、大分子交联剂水溶液与石蜡油混合，高速搅拌制备成反相悬浮体系，再滴加盐酸溶液，通过氢质子向水相的扩散促使聚乙烯醇交联，制备直径分布在100微米到650微米的微球。再以二甲基氨基吡啶(DMAP)为催化剂，使聚乙烯醇微球(CPVA)表面的羟基与丁二酸酐(SA)反应，再经过羧基的酯化，以及与水合肼反应，制备了表面带有酰肼功能团的聚乙烯醇微球。该功能团化微球具有较好的强度和溶胀性，尺寸可调，对于阿霉素有较好的负载能力，可在酸刺激下缓慢释放。同时该微球生物相容性好，具有用作药物载体的前景。
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公开(公告)号：CN104688684B
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201310643406.7
申请日：2013-12-04
Applicant: 江南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08F120/58 , C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种新型壳聚糖复合物纳米胶束的制备方法，属于生物材料与缓释技术领域。本发明采取了先复合后聚合的方式来合成聚电解质复合物纳米胶束。首先将壳聚糖与烯类单体2‑丙烯酰胺‑2‑甲基丙磺酸(AMPS)在水溶液中复合，形成稳定均匀的复合物溶液；然后利用2‑丙烯酰胺‑2‑甲基丙磺酸上的碳碳双键将该复合物中的AMPS进行聚合反应，得到聚电解质PAMPS与壳聚糖的复合物，形成复合物纳米粒子。将盐酸阿霉素负载在纳米粒子上进行控制释放，载体具有优异的载药和控释效果。本发明制备的壳聚糖／聚2‑丙烯酰胺‑2‑甲基丙磺酸复合物纳米胶束结构稳定，合成简单，生物相容性好，无细胞毒性，累积释放量较大。
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公开(公告)号：CN104877041A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410069152.7
申请日：2014-02-28
Applicant: 江南大学
Abstract: 本发明以海藻酸钠为原料，将低级醇酸(乳酸或乙醇酸)直接加入到海藻酸钠溶液中，在常温下持续反应24h。低级醇酸缩聚成低分子链段，同时直接接入海藻酸钠链中，获得疏水改性海藻酸钠双亲共聚物胶体粒子。然后将布洛芬加入到该胶体溶液中，分散均匀后滴入氯化钙溶液中，得到负载有布洛芬的“球中球”产物，大球直径为1.5mm。该载药微球可大幅度提高疏水性药物的载药量。释放过程具有明显的pH响应性和缓释性。本发明原材料成本低，合成方法为“一步法”，合成简单，避免了昂贵的材料与复杂的过程，在溶液中直接完成，微球的制备和使用整个过程不使用任何有机溶剂，无毒环保。产物可生物降解，具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN104688684A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310643406.7
申请日：2013-12-04
Applicant: 江南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08F120/58 , C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种新型壳聚糖复合物纳米胶束的制备方法，属于生物材料与缓释技术领域。本发明采取了先复合后聚合的方式来合成聚电解质复合物纳米胶束。首先将壳聚糖与烯类单体2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)在水溶液中复合，形成稳定均匀的复合物溶液；然后利用2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸上的碳碳双键将该复合物中的AMPS进行聚合反应，得到聚电解质PAMPS与壳聚糖的复合物，形成复合物纳米粒子。将盐酸阿霉素负载在纳米粒子上进行控制释放，载体具有优异的载药和控释效果。本发明制备的壳聚糖／聚2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸复合物纳米胶束结构稳定，合成简单，生物相容性好，无细胞毒性，累积释放量较大。
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公开(公告)号：CN105218512A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410250399.9
申请日：2014-06-09
Applicant: 江南大学
IPC: C07D319/12
Abstract: 本发明设计了新的反应装置，在两个反应器里分别进行乙醇酸的聚合和聚乙醇酸裂解，制备了高产率乙交酯。首先在聚合反应室里，在170℃-190℃高温和减压下，进行乙醇酸的熔融聚合，添加分子筛吸水剂，制备乙醇酸低聚物。然后通过开关将聚羟基乙酸分批投入裂解反应室，在280-300℃之间、高真空下裂解，蒸馏产物。通过分批投料裂解，避免了大量聚羟基乙酸在高温裂解室时间太长而碳化以及产物的包埋，从而提高了产率。设计了双管冷凝装置接受产物，避免了粗产物在管内的阻塞。在空气冷凝管中间加入一个自动清洗滤网，阻止了乙交酯蒸汽被抽出。本发明的乙交酯制备工艺具有防止聚合物碳化、缩短反应时间、节约能源和提高产率的效果。
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