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发明公开
一种吉西他滨关键中间体的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN113603669A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110903380.X

申请日：2021-08-06

申请人： 江苏八巨药业有限公司

发明人： 卢文才 , 程加铭 , 陈恬 , 顾学新 , 黄珊珊 , 田思远

IPC分类号： C07D317/30

摘要： 本发明涉及一种吉西他滨关键中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应条件要求高和原料成本贵的问题，一种吉西他滨关键中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括将二氟氯乙酸乙酯、金属镁和硅烷化试剂加入极性有机溶剂中进行反应，得到中间体烯醇硅醚；在路易斯酸的作用下，将烯醇硅醚与式Ⅴ化合物R‑甘油醛缩丙酮进行羟醛缩合反应，得到相应的产物吉西他滨关键中间体：本发明能够有效的生成高手性纯度和收率的目标产物，产物收率达到85％以上，产物手性纯度达到95％以上。