公开(公告)号：CN114081868B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111219162.0

申请日：2021-10-20

Applicant: 江苏大学

Inventor： 朱源 ,  顾正清 ,  李双 ,  薛媛媛 ,  徐希明

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/352 ,  A61K9/107 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/22 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61P39/06 ,  A61P31/00 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  B05D1/04

Abstract: 本发明公开了静电喷雾法制备的香叶木素固体自微乳纳米粒及制备方法，涉及纳米药物制剂领域。该纳米粒由香叶木素、自微乳和固体载体组成，基于静电喷雾法制得，药物与油相、乳化剂和助乳化剂组成液体自微乳，加入亲水性固体载体和助纺剂形成均一工作液，经单轴静电喷雾法制得香叶木素固体自微乳纳米粒。该纳米制剂显著增加香叶木素的溶解度，提高其体外释药速度，改善口服生物利用度。本发明工艺简单，产业化程度高，所制备的香叶木素固体自微乳纳米粒粒径均匀、性状稳定，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN109432021B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201811389494.1

申请日：2018-11-21

Applicant: 江苏大学

Inventor： 朱源 ,  许雯 ,  廖有武 ,  余剑吟 ,  徐希明

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/51 ,  A61K31/122 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种静电喷雾法制备的虾青素纳米制剂及其制法，涉及纳米药物制剂领域。其由虾青素、核层载体、壳层载体组成，药物与亲水高分子载体和促吸成分溶于核层混合溶剂，亲水性高分子载体溶于水，二者经同轴静电喷雾法制得虾青素固体纳米制剂。其中，核层溶液中虾青素、亲水高分子载体、促吸成分质量比为1:0‑8:2‑4，核层溶液中亲水高分子载体和促吸成分的总浓度为0.2％‑1.2％(w/v)，壳层载体总浓度为0.6％‑2.6％(w/v)。核层溶液与壳层溶液的体积比例为1:1(v/v)。该纳米制剂显著增加虾青素溶解度，提高其体外释药速度，提高口服生物利用度。本发明工艺简单，产业化程度高，所制备的虾青素固体纳米制剂粒径均匀、性状稳定，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN104188948A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410457825.6

申请日：2014-09-10

Applicant: 江苏大学

Inventor： 陆荣柱 ,  王苏华 ,  邢光伟 ,  吴施施 ,  沈湘黔 ,  李芳 ,  朱源 ,  刘瑞江

IPC: A61K31/198 ,  A61K47/34 ,  A61P39/02 ,  A61K31/02

Abstract: 本发明公开了一种新型抗腈制剂及其制备方法。新型抗腈制剂包括下述质量体积浓度的成分：反-1,2-二氯乙烯0.01g/ml～1g/ml、N-乙酰L-半胱氨酸0.01g/ml～5g/ml、泊洛沙姆F680.001g/ml～10g/ml、溶剂为双蒸水。经动物实验验证，本发明提供的新型抗腈制剂可有效延长腈类化合物中毒实验动物的存活时间，降低腈类化合物中毒动物的死亡数，可广泛应用于药品、保健品和食品等领域；另外，该抗腈制剂为混合液体制剂，使用方便，制备方法简单。

公开(公告)号：CN101444503B

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200810242993.8

申请日：2008-12-31

Applicant: 江苏大学

Inventor： 余江南 ,  曹霞 ,  徐希明 ,  朱源

IPC: A61K31/357 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/30 ,  A61P1/16

CPC classification number: A61K31/357 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/4866 ,  A61K9/4875 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/888 ,  Y10S977/906

Abstract: 一种水飞蓟宾高效长效制剂，它由水飞蓟宾的固体分散体、水飞蓟宾二氧化硅纳米粒、缓释骨架材料及促释放剂组成，它们之间的质量比为：水飞蓟宾固体分散体∶载水飞蓟宾二氧化硅纳米粒∶缓释骨架材料∶促释放剂＝1∶0.5～1.25∶0.1～0.3∶0.1～0.3，其中载水飞蓟宾二氧化硅纳米粒的载药量为51.29～51.77％，水飞蓟宾固体分散体中包含聚维酮K30、大豆磷脂、丙烯酸树脂IV号，水飞蓟宾与其它辅料的质量比为：水飞蓟宾∶聚维酮K30∶大豆磷脂∶丙烯酸树脂iv号＝1∶1～3∶0.3～0.8∶0.2～0.5。本发明的SLB高效长效制剂体内半衰期延长14.8倍，MRT延长4.52倍，SLB在Beagle犬体内释药曲线显示其释放平稳，实现了72小时的长效缓释效果。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101164537B

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200610096780.X

申请日：2006-10-16

Applicant: 江苏大学

Inventor： 徐希明 ,  余江南 ,  沈松 ,  朱源

IPC: A61K31/357 ,  A61K9/22 ,  A61K9/28 ,  A61K47/38 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20

Abstract: 一种高效口服水飞蓟宾(SLB)缓释制剂，它主要由以下质量组分组成：水飞蓟宾 1份；聚维酮-K30 1.5-2.5份；羟丙甲纤维素4000cPa·s0.23-0.58份；低取代羟丙基纤维素 0.46-1.38份。本发明将固体分散技术与缓释亲水凝胶骨架技术相结合，按照先速释后缓释的“双释药”原理，制备难溶性药物水飞蓟宾缓释制剂，其显著优点是提高了水飞蓟宾的溶解度，实现了缓释制剂口服后先快速起效，再平稳缓慢释药。缓释片在模拟体内的介质中释放速率恒定，体外释药符合零级动力学方程，12h累积释药量达80％以上，体现缓释行为。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101199510B

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200710191464.5

申请日：2007-12-19

Applicant: 江苏大学

Inventor： 余江南 ,  徐希明 ,  沈珠 ,  朱源

IPC: A61K31/357 ,  A61K9/127 ,  A61K9/48 ,  A61K47/24 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20

Abstract: 一种水飞蓟宾前体多相脂质体制剂药物，它是包含水飞蓟宾的前体多相脂质体，它主要由以下质量组分组成：水飞蓟宾1份；磷脂2-10份；胆固醇0.1-0.6份；肉豆蔻酸异丙酯1-5份；胆酸钠1-5份；干蔗糖粉2-10份。本发明制备的水飞蓟宾前体多相脂质体粉末，经扫描电镜观察其形态，外观呈球型或类球型，表面光滑，光子相关光谱测定其粒径及分布，平均粒径为106nm；水中再分散性好；无突释效应；贮存稳定性良好。本发明获得的水飞蓟宾前体多相脂质体总包封率为96％，其中，约85％的水飞蓟宾被包封于脂质体中，少部分包封于乳剂及胶束中，包封率高，稳定性好，便于灌装，操作简单，无需特殊设备，成本较低，便于工业化生产。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN100356915C

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200510094008.X

申请日：2005-08-25

Applicant: 江苏大学

Inventor： 徐希明 ,  余江南 ,  朱源 ,  童珊珊

IPC: A61K31/357 ,  A61K9/14 ,  A61K9/19 ,  A61P1/16

Abstract: 水飞蓟宾纳米制剂药物，它是包含水飞蓟宾的脂质纳米粒，脂质材料为大豆磷脂、维生素E和豆油的混合物，它们之间的质量比为：大豆磷脂∶维生素E∶豆油＝1∶2.5∶12.5～1∶15∶24，水飞蓟宾与脂质材料的质量比为1∶32～1∶400，脂质纳米粒的粒径小于500纳米。本发明的水飞蓟宾纳米制剂药物的载药量高、粒径小、稳定性好、肝靶向性好。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN104188948B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201410457825.6

申请日：2014-09-10

Applicant: 江苏大学

Inventor： 陆荣柱 ,  王苏华 ,  邢光伟 ,  吴施施 ,  沈湘黔 ,  李芳 ,  朱源 ,  刘瑞江

IPC: A61K31/198 ,  A61K47/10 ,  A61P39/02 ,  A61K31/02

Abstract: 本发明涉及一种抗腈制剂及其制备方法。抗腈制剂含有下述质量体积浓度的成分：trans‑1,2‑二氯乙烯0.01g/ml～1g/ml、N‑乙酰L‑半胱氨酸0.01g/ml～5g/ml、泊洛沙姆F68 0.001g/ml～10g/ml、双蒸水为余量。本发明提供的抗腈制剂为混合液体制剂，使用方便，制备方法简单。经动物实验验证，本发明的抗腈制剂可有效延长腈类化合物中毒实验动物的存活时间，降低腈类化合物中毒动物的死亡数。

公开(公告)号：CN104042643B

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201410291439.4

申请日：2014-06-25

Applicant: 江苏大学

Inventor： 徐希明 ,  石小磊 ,  朱源 ,  余江南 ,  沈玉萍

IPC: A61K36/16 ,  A61K9/16 ,  A61P9/00

Abstract: 一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸，缓释微丸由含药丸芯与缓释层组成，其中含药丸芯组成包括银杏酮酯自微乳液、微晶纤维素及交联聚维酮；缓释层包衣材料组成包括：乙基纤维素、抗粘剂滑石粉和增塑剂聚乙二醇4000。本发明的银杏酮酯固体自微乳缓释微丸，用于口服给药，进入体内后在胃肠液的作用下可自微乳化形成小于100nm的液滴，既增大了银杏酮酯的溶解度，又使得银杏酮酯在24h内缓慢释放，具有明显的缓释特征。比格犬体内的药动学研究结果表明，本发明的缓释微丸的AUC0‑24、Cmax均增大，t1/2、MRT延长，Tmax延长了2h，与市售制剂杏灵颗粒剂相比，本发明的缓释微丸的相对生物利用度为236.18％，银杏酮酯的口服生物利用度显著提高。

公开(公告)号：CN104224732B

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201410514157.6

申请日：2014-09-29

Applicant: 江苏大学

Inventor： 徐希明 ,  姜冬梅 ,  余江南 ,  朱源 ,  王强

IPC: A61K9/16 ,  A61K38/12 ,  A61K47/38 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明的一种口服骨架型环孢素A缓释微丸制剂，它由环孢素A固体分散体和亲水凝胶骨架材料经挤出滚圆制得。环孢素A固体分散体由环孢素A、聚维酮‑K30、泊洛沙姆188、大豆磷脂组成；缓释微丸制剂由固体分散体、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠组成。本发明将固体分散技术与亲水凝胶骨架技术相结合，按照先速释后缓释的“双释药”原理，制备难溶药环孢素A缓释微丸制剂。结果显示，固体分散体显著提高了环孢素A的溶解度；缓释微丸在溶出介质中，2、6、12、24h累积释药率分别为27％、51％、76％、94％，具有明显的缓释特征；Beagle犬体内药动学结果显示，环孢素A缓释微丸相对于对照制剂，Cmax明显降低，Tmax、t1/2、MRT明显延长，缓释效果明显。