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公开(公告)号：CN118878543A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410921725.8
申请日：2024-07-10
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07F9/6561 , C07H13/10 , C07H1/00 , C07B53/00 , B01J31/02 , B01J31/24 , C07C41/16 , C07C43/205 , C07D493/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种轴手性环戊烯基并吲哚‑萘基化合物及其制备方法与应用，该化合物的结构式如式3和式5所示；以式1、式2化合物为原料，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应得式3化合物；再以式3化合物为原料，经两步合成得到式5化合物。通过生物活性测试，显示式3化合物对PC‑3癌细胞具有显著的细胞毒活性。通过模型反应验证，式5化合物可作为手性配体或手性有机催化剂，分别应用于催化不对称烯丙基偶联反应和催化不对称(4+1)环加成反应。本发明制备轴手性环戊烯基并吲哚‑萘基化合物的方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性化合物的光学纯度高，产率高，应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117720537B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202311729251.9
申请日：2023-12-15
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D471/14 , C07F9/6561 , C07D215/12 , C07C201/12 , C07C205/55 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种轴手性吲哚‑呋喃类催化剂及其制备方法与应用，该类催化剂的结构如式4和式5所示；以式1、式2化合物为原料，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应得式3化合物；再以式3化合物为原料，经1‑2步合成得到式4和式5化合物。该类催化剂可分别用于铑催化的不对称亚甲基C‑H酰胺化反应和有机膦催化的(4+2)环加成反应。本发明制备轴手性吲哚‑呋喃类催化剂的方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚‑呋喃类催化剂的光学纯度高，产率高，应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115385916B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202110743214.8
申请日：2021-07-01
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性吲哚啉并吡咯化合物及其合成方法，该手性吲哚啉并吡咯化合物的化学结构式如式3所示；以3‑烷基‑2‑吲哚烯与偶氮烯作为反应原料，以二氯甲烷作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的性吲哚啉并吡咯化合物，通过生物活性测试，显示该类化合物对Hela、MCF‑7等多种癌细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性；反应条件较为常规，反应过程温和、简便、易操作、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样、复杂的产物，且产率高。
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公开(公告)号：CN112552343B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202011437646.8
申请日：2020-12-10
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07F9/572 , B01J31/02 , C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂及其制备方法与应用，该催化剂的化学结构如式12和13所示；其兼具轴手性苯乙烯骨架和手性叔胺骨架，具有较大的立体位阻，从而增强了催化效果。本发明的一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂的制备方法，通过使用廉价手性试剂拆分的策略实现，其反应条件温和，降低了成本，适宜工业化大生产。本发明的一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂的应用，将该催化剂应用于不对称[4+1]环化反应中，提高了催化活性，增强了对立体选择性的控制能力。
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公开(公告)号：CN111777637B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202010777417.4
申请日：2020-08-05
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07F9/572 , B01J31/02 , C07D209/96 , C07C201/12 , C07C205/49
摘要： 本发明公开了一种轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂及其制备方法与应用，该膦催化剂的结构如式6所示；以式1、式2化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，得到式4化合物；以式4化合物、二氯硫化碳为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入吡啶，25℃搅拌反应，浓缩之后加入二氯甲烷、式5化合物，25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束，得到式6化合物。式6化合物可以作为轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂，催化不对称[4+2]环化反应和不对称[3+2]环化反应。本发明的膦催化剂是轴手性氧化吲哚衍生的苯乙烯骨架的膦催化剂，通过三步反应制得，具有高的对映选择性和优秀的收率，反应条件温和，具有较大的实施价值。
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公开(公告)号：CN113735867B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202111208622.X
申请日：2021-10-18
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D491/044 , B01J31/02 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性吲哚并氧杂七元环化合物及其合成方法，该化合物的结构式如式3所示；以2,3‑二取代吲哚甲醇衍生物与2‑萘酚衍生物作为反应原料，以苯及其衍生物作为反应溶剂，手性磷酸作为催化剂，在室温条件下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即得。本发明通过生物活性测试，显示该类化合物对Hela癌细胞具有一定的细胞毒活性。本合成方法反应过程温和，产物的对映选择性高、收率高，适宜工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114029086A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111220204.2
申请日：2021-10-20
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： B01J31/02 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07C29/48 , C07C33/22 , C07F7/12 , C07F7/14 , C07C67/343 , C07C69/618
摘要： 本发明公开了一种轴手性萘‑吡咯类膦催化剂及其制备方法与应用，该膦催化剂的结构如式6所示；以式1、式2化合物为原料，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应得式3化合物；再以式3化合物为原料，经多步合成得到式6化合物。该膦催化剂可用于催化不对称硅氢化氧化反应或不对称偶联反应。本发明制备轴手性萘‑吡咯类膦催化剂的方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性萘‑吡咯类膦催化剂的光学纯度高，产率高，应用前景好。
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公开(公告)号：CN112552343A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011437646.8
申请日：2020-12-10
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07F9/572 , B01J31/02 , C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂及其制备方法与应用，该催化剂的化学结构如式12和13所示；其兼具轴手性苯乙烯骨架和手性叔胺骨架，具有较大的立体位阻，从而增强了催化效果。本发明的一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂的制备方法，通过使用廉价手性试剂拆分的策略实现，其反应条件温和，降低了成本，适宜工业化大生产。本发明的一种轴手性萘‑吲哚类膦催化剂的应用，将该催化剂应用于不对称[4+1]环化反应中，提高了催化活性，增强了对立体选择性的控制能力。
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公开(公告)号：CN111777637A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010777417.4
申请日：2020-08-05
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07F9/572 , B01J31/02 , C07D209/96 , C07C201/12 , C07C205/49
摘要： 本发明公开了一种轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂及其制备方法与应用，该膦催化剂的结构如式6所示；以式1、式2化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入 分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，得到式4化合物；以式4化合物、二氯硫化碳为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入吡啶，25℃搅拌反应，浓缩之后加入二氯甲烷、式5化合物，25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束，得到式6化合物。式6化合物可以作为轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂，催化不对称[4+2]环化反应和不对称[3+2]环化反应。本发明的膦催化剂是轴手性氧化吲哚衍生的苯乙烯骨架的膦催化剂，通过三步反应制得，具有高的对映选择性和优秀的收率，反应条件温和，具有较大的实施价值。
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公开(公告)号：CN117720537A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311729251.9
申请日：2023-12-15
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D471/14 , C07F9/6561 , C07D215/12 , C07C201/12 , C07C205/55 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种轴手性吲哚‑呋喃类催化剂及其制备方法与应用，该类催化剂的结构如式4和式5所示；以式1、式2化合物为原料，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应得式3化合物；再以式3化合物为原料，经1‑2步合成得到式4和式5化合物。该类催化剂可分别用于铑催化的不对称亚甲基C‑H酰胺化反应和有机膦催化的(4+2)环加成反应。本发明制备轴手性吲哚‑呋喃类催化剂的方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚‑呋喃类催化剂的光学纯度高，产率高，应用前景好。#imgabs0#
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