公开(公告)号：CN116964065A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202280017418.6

申请日：2022-02-25

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 祝令建 ,  洪敏 ,  郑澄 ,  黄建 ,  马亚辉 ,  杨俊然 ,  杜振兴 ,  王捷

IPC分类号： C07F9/576

摘要： 提供一种选择性NaV抑制剂的可药用盐、结晶形式及其制备方法。具体而言，提供式(I)所示化合物的葡甲胺盐、乙醇胺盐、钾盐、胺盐、钠盐、钙盐、赖氨酸盐和精氨酸盐及其制备方法，以及结晶形式。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114845739B

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202180007579.2

申请日：2021-01-22

申请人： 上海森辉医药有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  于秀招 ,  朱波 ,  任文明 ,  唐蜜 ,  孙星 ,  杨阳 ,  梁金栋 ,  胡齐悦

IPC分类号： A61K47/68 ,  C07D307/20 ,  C07K16/28 ,  A61P35/00

摘要： 本公开涉及艾日布林衍生物的药物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，提供一种抗体‑药物偶联物，所述抗体‑药物偶联物包含艾日布林衍生物药物部分。本公开进一步涉及通过施用本文提供的抗体‑药物偶联物用于治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN118317784A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202280060553.9

申请日：2022-09-30

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  成都盛迪医药有限公司

发明人： 许建烟 ,  蔡晓锋 ,  屈博磊 ,  章瑛 ,  陈晓曦 ,  贺峰 ,  陶维康 ,  祝令建 ,  洪敏 ,  黄建 ,  李燕兵 ,  徐孝浪 ,  胡志鹏 ,  薛州洋 ,  尤凌峰

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/46 ,  C12N5/10 ,  A61K47/68 ,  C12N15/13 ,  A61P35/00

摘要： 吡咯并苯并二氮杂卓类衍生物及其偶联物、其制备方法及其应用。一种式(DL)的化合物及其抗体‑药物偶联物，含有其的药物组合物，以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。其中通式(DL)中的各基团如说明书中所定义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114845739A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202180007579.2

申请日：2021-01-22

申请人： 上海森辉医药有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  于秀招 ,  朱波 ,  任文明 ,  唐蜜 ,  孙星 ,  杨阳 ,  梁金栋 ,  胡齐悦

IPC分类号： A61K47/68 ,  C07D307/20 ,  C07K16/28 ,  A61P35/00

摘要： 本公开涉及艾日布林衍生物的药物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，提供一种抗体‑药物偶联物，所述抗体‑药物偶联物包含艾日布林衍生物药物部分。本公开进一步涉及通过施用本文提供的抗体‑药物偶联物用于治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN111094246B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN201980004497.5

申请日：2019-05-23

申请人： 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 卢刚 ,  黄建 ,  胡逸民 ,  祝令建 ,  邹洋 ,  崔华 ,  尤启冬 ,  张晓进

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P9/10 ,  A61P7/06

摘要： 提供一种用于制备炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂的方法。具体而言，涉及的方法以不同保护基团保护的3‑取代‑5‑溴吡啶‑2‑甲酸为原料，经缩合、Sonogashira偶联、脱保护制得目标化合物。工艺反应条件简单，无苛刻反应条件，可操作性强，且放大稳定。

公开(公告)号：CN113348001B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN201980072305.4

申请日：2019-11-13

申请人： 上海盛迪医药有限公司 ,  上海森辉医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  朱林桂 ,  张玉成 ,  李玲

IPC分类号： A61L31/04 ,  A61L31/18 ,  A61K49/04 ,  C08F8/18

摘要： 一种聚合物，如式I所示，其中，Z为乙烯‑乙烯醇共聚物，Y为连接部，X为可视化剂部分。该聚合物在非生理溶液可溶且在生理条件下不溶。

公开(公告)号：CN108341828B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201810063857.6

申请日：2018-01-23

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  江苏盛迪医药有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  管忠俊

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07D307/12 ,  C07F7/18

摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言，本发明涉及式5化合物的制备方法，R3选自醛基或OR1，n＝0或1，R1为羟基保护基，所述羟基保护基优选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基。还提供了式5化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法，如艾日布林。

公开(公告)号：CN109694379A

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201811241474.X

申请日：2018-10-24

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  管忠俊

IPC分类号： C07D493/22

摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的中间体及其制备方法。具体而言，该方法选择性脱除1,2-羟基保护基，进而选择性转变1,2-羟基结构，整个工艺步骤简单，操作简便，适合于工业化大生产需求。

公开(公告)号：CN109384767A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201810888327.5

申请日：2018-08-07

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司

发明人： 黄建 ,  祝令建 ,  陶伟峰 ,  邹洋 ,  刘兵

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种吡啶并嘧啶类衍生物的制备方法及其中间体。具体而言，本发明属于药物化学领域，本发明涉及一种式I所示化合物的及利用该中间体制备吡啶并嘧啶类衍生物的方法，该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。

公开(公告)号：CN116003810A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211293578.1

申请日：2022-10-21

申请人： 上海森辉医药有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 祝令建 ,  管忠俊 ,  于秀招 ,  罗光顺 ,  黄建

IPC分类号： C08G83/00 ,  A61K47/64 ,  A61K47/59 ,  A61K47/58 ,  A61K47/60

摘要： 本公开涉及一类载药的大分子及其制备方法。具体地，该大分子是负载药物及药代动力学修饰剂的树枝状聚合物，尤其涉及通过特定连接子将药物连接于树枝状聚合物。该类大分子可以用于对药物的释放速率进行调节，具体是通过连接子的选择进行的。