公开(公告)号：CN114380840A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202210097729.X

申请日：2022-01-27

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  葛杰 ,  陆信伟 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  王标

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

摘要： 本发明涉及甲磺酸艾日布林的合成。具体为提供一种制备甲磺酸艾日布林制备的方法，该方法可以规避专利中USRE46965E提及的二聚杂质(Dimer杂质)的产生。

公开(公告)号：CN111303131B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202010194067.9

申请日：2020-03-19

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  左智伟 ,  胡林 ,  邹平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及特戈拉赞(Tegoprazan)及其类似物的合成方法。该方法涉及4‑卤代‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑羧酸酯或4‑卤代‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑羧酸酰胺化合物在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下和(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇发生反应，制备得到4‑[((4S)‑5,7‑二氟‑3,4‑2H‑色原烯‑4‑基)氧基]‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑羧酸酯或4‑[((4S)‑5,7‑二氟‑3,4‑2H‑色原烯‑4‑基)氧基]‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑羧酸酰胺。

公开(公告)号：CN109320510B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201811427521.X

申请日：2018-11-27

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应涉及(2S,3R)‑2‑二苯甲基奎宁环‑3‑醇和R1SO2Cl或(CF3SO2)2O发生反应得到羟基保护的化合物式IV,式IV在碱和溶剂存在下和2‑甲氧基‑5‑叔丁基‑苄胺发生反应得到马罗匹坦游离碱。

公开(公告)号：CN113121383A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110433989.5

申请日：2021-04-22

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 杨志宇 ,  徐涛 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  曹雷

IPC分类号： C07C243/34 ,  C07C241/04 ,  C07D209/48

摘要： 本发明提供了一条制备原料药阿福拉纳和氟雷拉纳的共同关键片段2‑氨基‑N‑（2,2,2‑三氟乙基）乙酰胺的有关物质的合成方法。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药阿福拉纳和氟雷拉纳的质量和用药安全性。

公开(公告)号：CN113004203A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN202110242950.5

申请日：2021-03-05

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  徐涛 ,  杨振宇 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  谢德琴 ,  胡林 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  储玲玲

IPC分类号： C07D231/38

摘要： 本发明提供了一条制备原料药依鲁替尼核心片段有关物质的方法。该有关物质从未被其他文献资料报道。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药依鲁替尼的质量和用药安全性。

公开(公告)号：CN112816282A

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN202011604109.8

申请日：2020-12-29

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 李冰健 ,  邱小龙 ,  徐涛 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  胡林 ,  邹平

IPC分类号： G01N1/28 ,  G01N24/08 ,  G01N30/02

摘要： 本发明提供了一条制备原料药盐酸替罗非班有关物质的方法。该有关物质从未被其他文献资料报道。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药盐酸替罗非班的质量和用药安全性。

公开(公告)号：CN113461572A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110736370.1

申请日：2021-06-30

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  左昂禾 ,  徐涛 ,  葛杰 ,  左智伟 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  邹平

IPC分类号： C07C255/35 ,  C07C253/30

摘要： 本发明涉及2‑(3‑溴‑5‑甲基苯基)乙腈的制备。具体为3,5‑二溴甲苯在铜试剂/碱/添加物/溶剂‑1作用下和腈基乙酸酯发生反应，随后在溶剂‑2/H2O体系作用下进一步反应，方便实现2‑(3‑溴‑5‑甲基苯基)乙腈的制备。

公开(公告)号：CN113321668A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110688238.8

申请日：2021-06-21

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 王军强 ,  邱小龙 ,  徐涛 ,  左智伟 ,  夏小波 ,  董伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  胡林 ,  邹平 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明涉及塞尔帕替尼中间体合成。具体为提供一种制备塞尔帕替尼中间体6‑烷氧基‑4‑(6‑氟吡啶‑3‑基)吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈的方法。该方法的策略为提前将2‑氟吡啶基团在形成吡唑并[1,5‑a]吡啶环前引入，提高了反应效率和选择性。

公开(公告)号：CN109320485B

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201811461589.X

申请日：2018-12-02

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一条制备特戈拉赞(Tegoprazan)手性醇的方法,具体涉及(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备方法。该方法以5,7‑二氟‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮为起始物料，通过手性试剂对酮羰基的不对称还原和随后的常规氢化反应，实现(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备。

公开(公告)号：CN113354659A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110638325.2

申请日：2021-06-08

申请人： 江苏慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  徐涛 ,  左智伟 ,  葛杰 ,  陆信伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  王标 ,  顾庭伟 ,  王伟伟 ,  胡林 ,  邹平 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07D493/22

摘要： 本发明涉及甲磺酸艾日布林的合成。具体为提供一种制备甲磺酸艾日布林的中间体化合物式II((1R,2S,3S,4S,5S,6R,11S,14S,17S,19R,21R,23S,25R,26R,27S,31R,34S)‑25‑[(2S)‑2,3‑双羟基]‑2,5‑双羟基‑26‑甲氧基‑19‑甲基‑13,20‑双亚甲基‑24,35,36,37,38,39‑六氧杂七环[29.3.1.13,6.14,34.111,14.117,21.023,27]三十九烷‑8,29‑二酮)的方法，旨在避免传统合成路线反应收率低下的问题。