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公开(公告)号:CN114539204B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202210288278.8
申请日:2022-03-23
申请人: 福建金兰厚普生物科技有限公司
IPC分类号: C07D317/46 , C07D295/205 , C07C241/04 , C07C243/34 , C07C269/00 , C07C271/44 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/5377 , A61K31/36
摘要: 本发明公开一种血脑屏障高通透性己糖激酶抑制剂及其合成方法和应用。其中该抑制剂具有式I所示结构。本发明的化合物能够解决由于苄丝肼分子极性大,且具有多个酚羟基,因而生物利用度小、难以透过血脑屏障的问题。因此,本发明的抑制剂具有显著提高的细胞通透性和生物利用度,从而透过血脑屏障,达到治疗阿尔兹海默病、帕金森病和多发性硬化症的效果,从而在中枢神经系统疾病领域中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN110511159B
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN201910892556.9
申请日:2019-09-20
申请人: 上海倍殊生物科技有限公司
IPC分类号: C07C241/04 , C07C243/34
摘要: 本发明涉及一种盐酸苄丝肼的合成方法,具体地,所述方法以丝氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,首先进行氨基保护反应,然后依次经过胺酯交换反应、缩合反应、还原反应和脱保护反应后,最终获得了高纯度的盐酸苄丝肼。该方法原料便宜易得、操作简便且每一步产品的纯度和收率都很高,适合工业化。
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公开(公告)号:CN110845357B
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN201911152810.8
申请日:2019-11-22
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07C243/34 , C07C241/04 , C07C251/86 , C07C249/16 , C11B9/00
摘要: 本发明公开了一种季铵盐型酰肼化合物,具有以下通式:本发明还公开了一种由上述季铵盐型酰肼化合物制备的季铵盐型腙类化合物,具有式I所示结构:式中各取代基定义详见说明书。本发明的季铵盐型腙类化合物具有良好的水溶性,而且其在酸性条件下释放出香料醛酮后,留在溶液体系中的季铵盐型酰肼化合物具有优良的表面活性,是一种很好的表面活性剂。
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公开(公告)号:CN113121383A
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN202110433989.5
申请日:2021-04-22
申请人: 江苏慧聚药业有限公司
IPC分类号: C07C243/34 , C07C241/04 , C07D209/48
摘要: 本发明提供了一条制备原料药阿福拉纳和氟雷拉纳的共同关键片段2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺的有关物质的合成方法。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药阿福拉纳和氟雷拉纳的质量和用药安全性。
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公开(公告)号:CN112876379A
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN202110103770.9
申请日:2021-01-26
申请人: 合肥立方制药股份有限公司
IPC分类号: C07C241/04 , C07C243/34
摘要: 本发明公开了一种利用固定床氢化设备合成盐酸苄丝肼的方法,通过化合物1与氨基保护剂反应,进行了氨基保护反应,使得后续易于纯化,该合成方法中水合肼的用量少;该方法中使用固定床氢化设备进行合成,固定床反应器装填有固体催化剂或固体用以实现非均相反应过程的一种反应器,固定床反应器中催化剂相对固定,反应液从床层中流过,通过调节流速和反应压力,可以实现反应液流出固定床后即可得到合格产品,能够实现连续生产,并且能够避免产物长时间与催化剂接触导致产品变质,由于可以连续生产,从而生产相同量的产品,反应器体积可以做到很小,大大降低了高压反应带来的安全问题,反应中使用的催化剂量更少,降低了生产成本。
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公开(公告)号:CN108586281A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201810246236.1
申请日:2018-03-23
申请人: 宿迁南翔化学品制造有限公司
IPC分类号: C07C241/04 , C07C243/34
摘要: 本发明公开了一种氯化三甲基胺乙酰肼的制备方法,属于精细化工领域。它包括以下步骤:将氯乙酸乙酯、无水乙醇、三甲胺冷却至-5℃后混合均匀,溶液快速升温,在70~75℃保持30min,然后调节至50~55℃保持60min,停止加热后继续搅拌1~4h,在温度50~70℃下滴加水合肼,滴完之后升温至80~90℃搅拌1~2h,冷却,滤出结晶,干燥,得到氯化三甲基胺乙酰肼。本发明在制备过程中无需常温放置20~24小时,采用本发明的制备方法合成氯化三甲基胺乙酰肼的收率可达95%以上,纯度99%以上;本发明的制备产物纯度好,收率高,制备效率大大提升,适于工业推广应用。
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公开(公告)号:CN103068794A
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201180039072.1
申请日:2011-07-14
申请人: 韩国海洋研究院
IPC分类号: C07C241/04 , C07C243/34 , C07C243/22
CPC分类号: C07C241/04 , C07C243/34
摘要: 本发明涉及合成树花素的方法,更特别涉及合成树花素的方法以及防止树花素分解的方法,该合成方法包括使2-肼基酚与在C-1处具有受保护的羧基和在C-2处具有受保护的氨基的L-谷氨酸反应。按照本发明,可以以高产率合成具有优异的抗氧化和抗炎活性的树花素,并由此可大量制造。此外,树花素可以稳定地长期保存,并由此可以容易地用于工业目的。
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公开(公告)号:CN1810770A
公开(公告)日:2006-08-02
申请号:CN200610038427.6
申请日:2006-02-21
申请人: 凌青云
发明人: 凌青云
IPC分类号: C07C243/34 , C07C241/04
摘要: 本发明公开了一种游离肼含量低于10ppm的己二酸二酰肼的制备方法,以己二酸和甲醇为原料,先按现有合成技术制得己二酸二甲酯,然后再与水合肼合成得到己二酸二酰肼粗品,将己二酸二酰肼粗品在负压条件下用中温水蒸汽蒸馏,得己二酸二酰肼精品,其含量≥99.0%,游离肼含量≤10ppm;由于采用在负压条件下(0.095MPa)通过中温水蒸汽对己二酸二酰肼进行蒸馏,蒸馏时间为6~8小时,这样己二酸二酰肼中的游离肼就能最大化地被蒸馏掉,经多次检测,采用本方法所获得己二酸二酰肼中的游离肼含量能稳定地控制在10ppm以下,为生产环保水性的涂料企业提供了高性能、低污染、环境友好型的交联剂产品。
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公开(公告)号:CN115023415B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202180011107.4
申请日:2021-02-01
申请人: 英威达纺织(英国)有限公司
发明人: 本亚明·D·赫尔佐克 , 米林德·V·坎塔科 , 威廉·J·滕恩三世
IPC分类号: C07C243/34 , C07C255/04
摘要: 本发明公开了一种通过差异挥发度纯化粗己二腈流的方法,所述方法包括通过从液膜闪蒸蒸气来分离所述粗己二腈流的组分的至少一部分。
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