公开(公告)号：CN112341474B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202011218100.3

申请日：2020-11-04

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 谢敏浩 ,  林建国 ,  邱玲 ,  李航 ,  刘清竹 ,  李珂

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

摘要： 本发明设计了两种具有良好水溶性的NIRF探针(G1和G2)。探针的PEG结构改善了探针的亲水性，体外光谱和脂质‑水分配系数证实：G1和G2具有较低的聚集趋势。生物素结构增强了探针对BR阳性肿瘤细胞的靶向性，G1和G2在体外细胞实验和体内荧光成像中均显示出良好的荧光成像效果。由于特别选择的亲水性基团—PEG结构与靶向基团—生物素的之间的配合，使得探针G1和G2在亲水性和靶向性之间能够取得平衡，进而在荧光强度、肿瘤靶向性、跨膜运输性以及在肿瘤细胞内的滞留时间等几个方面获得平衡，使得制备的探针G1和G2兼具荧光强度高、靶向性强、跨膜运输强以及在肿瘤细胞内的滞留时间长优势。

公开(公告)号：CN112341474A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011218100.3

申请日：2020-11-04

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 谢敏浩 ,  林建国 ,  邱玲 ,  李航 ,  刘清竹 ,  李珂

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

摘要： 本发明设计了两种具有良好水溶性的NIRF探针(G1和G2)。探针的PEG结构改善了探针的亲水性，体外光谱和脂质‑水分配系数证实：G1和G2具有较低的聚集趋势。生物素结构增强了探针对BR阳性肿瘤细胞的靶向性，G1和G2在体外细胞实验和体内荧光成像中均显示出良好的荧光成像效果。由于特别选择的亲水性基团—PEG结构与靶向基团—生物素的之间的配合，使得探针G1和G2在亲水性和靶向性之间能够取得平衡，进而在荧光强度、肿瘤靶向性、跨膜运输性以及在肿瘤细胞内的滞留时间等几个方面获得平衡，使得制备的探针G1和G2兼具荧光强度高、靶向性强、跨膜运输强以及在肿瘤细胞内的滞留时间长优势。