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公开(公告)号：CN118324760A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311214948.2
申请日：2023-09-19
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D471/04 , C08G65/337 , A61K51/06 , A61K51/04 , C07B59/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种雌激素受体α靶向PET分子探针及其应用，属于PET成像技术领域。本发明提供了一种雌激素受体α的靶向化合物，此靶向化合物引入了聚乙二醇链，具有稳定性好、摩尔活度高、靶向特异性好的优势。研究表明，将此靶向化合物作为分子探针使用时，雌激素受体α高表达的肿瘤细胞对此靶向化合物特异性摄取；使用此靶向化合物进行PET显像时，此靶向化合物能够对雌激素受体α高表达的肿瘤部位进行示踪成像，可明显区分雌激素受体α阳性和阴性的肿瘤；并且，放射性自显影分析也表明，此靶向化合物在雌激素受体α高表达的荷瘤鼠体内具有较好的靶向性。因此，此靶向化合物在雌激素受体α靶向探针开发中极具前景。
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公开(公告)号：CN108436883B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN201810356963.3
申请日：2018-04-20
Applicant: 江苏省原子医学研究所 , 上海钛米机器人股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种核素标记机器人，包括：机器人及可拆卸式地设置在机器人上的卡套；所述机器人包括：机器人上身、移动底座和两个机器人手臂，所述移动底座顶部具有一平台，所述平台上具有与卡套相匹配的卡槽，两个所述机器人手臂分别为抓取手臂、吸头手臂，所述机器人上身还设有设摄像头及活性检测组件，且所述活性检测组件通过升降臂连接于机器人上身上。本发明提供的核素标记机器人，能够实现核素的自动标记、成品转移、废液收集等工作，无需人工操作，从而避免了操作者受到放射性元素的辐射伤害，同时，大大提高了操作效率，以及操作精度。
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公开(公告)号：CN114487184B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210071633.6
申请日：2022-01-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明提供了一种同时测定2β‑甲酯基‑3β‑(4‑氯苯基)托品烷及其有关物质的方法，属于药物分析领域，解决了现有分析方法不能将β‑CCT及其有关物质分离，无法对β‑CCT质量检测的缺陷。本发明同时测定2β‑甲酯基‑3β‑(4‑氯苯基)托品烷及其有关物质的方法，采用高效液相色谱法，所用的色谱柱为C18反相柱，流动相包括甲醇、水和酸性添加剂，甲醇、水和酸性添加剂的体积比为(25～40)：(60～75)：(0.05～1.5)；检测方法为紫外检测；所述有关物质为2α‑甲酯基‑3β‑(4‑氯苯基)托品烷和2β‑羧基‑3β‑(4‑氯苯基)托品烷。本发明的方法可使β‑CXCT、β‑CCT、α‑CCT在相同HPLC条件下基线分离。
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公开(公告)号：CN113264967B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110536318.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07H5/04 , C07H1/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开一种程序性死亡配体‑1靶向的化合物。本发明还公开了这种化合物的制备方法和应用。本发明公开的化合物引入了含多羟基的FDG，其极性增加，同时水溶性也增强，还具备稳定性好、摩尔活度较高的特点。本发明公开的化合物应用于PET显像剂时可以快速到达肿瘤部位，提高了肿瘤相对摄取值，增强了显像靶本比，延长了显像时间窗，其制备流程简单，其在靶向探针开发中极具前景，可以优化图像对比度和改善体内分布，在医学研究中可以有广泛应用。
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公开(公告)号：CN113388003B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110656177.7
申请日：2021-06-11
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种天冬氨酸蛋白水解酶识别还原型分子探针及应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针具有以下优势：第一，能够在还原环境以及caspase‑3存在条件下产生二聚体并自组装形成纳米颗粒；第二，能够被凋亡的癌细胞特异性摄取；第三，能够对小鼠体内凋亡的肿瘤成像，并且，凋亡的肿瘤可以在成像后的10min内可以清晰地观察到，并以高的肿瘤背景对比方式持续到1h，因此，此分子探针在实现检测凋亡水平异常或监测各种疾病状态下的治疗诱导的凋亡水平的非侵入性成像策略中具有极高的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113264967A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110536318.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07H5/04 , C07H1/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开一种程序性死亡配体‑1靶向的化合物。本发明还公开了这种化合物的制备方法和应用。本发明公开的化合物引入了含多羟基的FDG，其极性增加，同时水溶性也增强，还具备稳定性好、摩尔活度较高的特点。本发明公开的化合物应用于PET显像剂时可以快速到达肿瘤部位，提高了肿瘤相对摄取值，增强了显像靶本比，延长了显像时间窗，其制备流程简单，其在靶向探针开发中极具前景，可以优化图像对比度和改善体内分布，在医学研究中可以有广泛应用。
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公开(公告)号：CN112341474A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011218100.3
申请日：2020-11-04
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D495/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明设计了两种具有良好水溶性的NIRF探针(G1和G2)。探针的PEG结构改善了探针的亲水性，体外光谱和脂质‑水分配系数证实：G1和G2具有较低的聚集趋势。生物素结构增强了探针对BR阳性肿瘤细胞的靶向性，G1和G2在体外细胞实验和体内荧光成像中均显示出良好的荧光成像效果。由于特别选择的亲水性基团—PEG结构与靶向基团—生物素的之间的配合，使得探针G1和G2在亲水性和靶向性之间能够取得平衡，进而在荧光强度、肿瘤靶向性、跨膜运输性以及在肿瘤细胞内的滞留时间等几个方面获得平衡，使得制备的探针G1和G2兼具荧光强度高、靶向性强、跨膜运输强以及在肿瘤细胞内的滞留时间长优势。
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公开(公告)号：CN110627868A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910796902.3
申请日：2019-08-27
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明公开了放射性药物及核医学技术领域的一种18F标记的化合物及豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针。本发明提供式(I)所示化合物，其在豆荚蛋白酶高表达的肿瘤微环境中发生天冬酰胺位点的剪切和二硫键的还原，利用生物相容性CBT-Cys点击缩合反应，形成放射性二聚体18F-1-dimer，从而增加肿瘤显像效果。本发明采用“一步离子交换”18F标记方法合成式(I)所示结构的化合物，该方法操作简单，无需制备型HPLC进一步纯化。本发明还提供豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针，为(I)所示的化合物。该PET显像探针具有稳定性、灵敏度高、特异性强、安全性好等优点。
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公开(公告)号：CN107224969A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710431620.4
申请日：2017-06-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: B01J20/286 , B01J20/30 , B01D15/38 , G01N30/02
Abstract: 一种PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子的制备方法及其应用，属于生物分析技术领域。本发明以磁性Fe3O4为内核，磁性Fe3O4包裹SiO2，再制备获得PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子，形成了PQQ‑DA表面具有高识别性、高选择性的磁性纳米粒子印迹材料。这种特异性的磁性纳米粒子进行分子印迹修饰后，对目标物同时具有磁性及特异选择性，对复杂基质的脑组织中低浓度化合物的分离、净化和富集具有很大的优势。制备的PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子用于UPLC‑MS测定生物体内PQQ‑DA痕量分析。本发明建立了基于分子印迹固相萃取的UPLC‑MS，能检测到小鼠脑内痕量PQQ‑DA的含量，检测限达到 0.2×10 ‑11 mg/mL。对神经系统疾病的发生和机理研究具有重要指导意义。
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公开(公告)号：CN103739635B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410029813.3
申请日：2014-01-22
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明提供了一种三氟甘露糖中间体的纯化方法，包括如下步骤：取1,3,4,6-四乙酰基-β-D-甘露糖粗品加入至含正丁醇和乙二醇单甲醚的混合液体中，加热至溶解，降温至结晶完全，过滤，洗涤，干燥，即得三氟甘露糖中间体1,3,4,6-四乙酰基-β-D-甘露糖晶体，显著的提高了1,3,4,6-四乙酰基-β-D-甘露糖的收率和纯度，从而解决了现有技术中合成三氟甘露糖中间体1,3,4,6-四乙酰基-β-D-甘露糖的收率和纯度不高的问题。
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