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公开(公告)号：CN114213350B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111630044.9
申请日：2021-12-29
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及一种他汀类药物中间体的制备方法，以化合物II为原料，以由高锰酸钾和五水硫酸铜的混合物作为氧化剂进行反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到96%以上，纯度达到99%以上，生产过程中不使用溶剂，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116655498A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310592128.0
申请日：2023-05-24
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22
摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，通过将化合物II与化合物III在锌粉存在下进行反应得到化合物IV；然后再将化合物IV进行脱水反应，得到目标产物化合物Ⅰ。这一合成思路跳脱出现有技术中的惯用合成思路，并不直接通过witting反应由化合物II制备化合物I。通过这样的方式，本发明获得了一条反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高的制备工艺。该制备工艺合成条件简单，目标化合物收率高，纯度高，生产成本较低，适合于工业化大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN113929589A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111138316.3
申请日：2021-09-27
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07C227/26 , C07C229/22 , C07D301/26 , C07D303/40 , B01J19/24
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备左旋肉碱的方法，该方法在连续流管式反应器中，以R‑4‑氯‑3‑羟基丁酸乙酯为原料，在碱性条件下，催化环合生成(2R)‑2‑环氧乙烷乙酸乙酯，再与三甲胺发生开环反应，制得左旋肉碱。本发明采用先环合再开环的技术方案，避免了在离子交换树脂中去除卤素离子的步骤，降低了生产成本；利用连续流管式反应器的优势，设备操作机械程度高，反应时间大大缩短，且目标产物纯度高、收率高达95％以上，适合于在工业化生产中应用。
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公开(公告)号：CN116947922A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310941202.5
申请日：2023-07-28
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07F9/60
摘要： 本发明涉及一种匹伐他汀中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决提升产物收率问题，提供一种匹伐他汀中间体的合成工艺，该方法在有机溶剂中，将原料3‑环丙基‑3‑羰基‑丙酸乙酯在催化剂的作用下生成式3化合物，在有机溶剂中，式3化合物与催化物反应生成式2化合物，在有机溶剂中，将式2化合物与2‑氨基‑4'‑氟二苯甲酮进行环合反应制得最终产物式1化合物；本发明整体上具有反应操作简单，副产物生成少，对环境友好，产物收率高的优点。
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公开(公告)号：CN116813555A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310534743.6
申请日：2023-05-12
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明提供一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，在反应过程中，以四甲基硅氧烷作为还原剂，避免了现有硼氢化钠、四氢铝锂等危险物料带来的安全隐患，反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，收率和纯度较高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116655714A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310656626.7
申请日：2023-06-05
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
摘要： 本发明提供一种阿兹夫定杂质的制备方法，以化合物4和氢溴酸水溶液为原料，在反应过程中，严格控制反应温度，得到中间产物化合物5，再与二乙氨基三氟化硫进行化学反应，得到阿兹夫定杂质，具体合成路线如下，避免了常规杂质制备收率低，难分离等特点，可以得到单一的杂质，操作简单，提高了产物的收率，收率达到90％以上，纯度达到95％以上，原料易得，对反应设备要求低，后处理简单。本发明提供的阿兹夫定杂质，为阿兹夫定原料药中的杂质检测提供了新的对照品，可以用于标定其在阿兹夫定原料药中的含量。
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公开(公告)号：CN116655477A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310625162.3
申请日：2023-05-30
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C217/30 , C07C45/64 , C07C49/255 , C07C221/00 , C07C225/06
摘要： 本发明涉及一种普萘洛尔的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种普萘洛尔的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将1‑萘酚与1‑溴‑3‑羟基丙酮进行反应，生成式3化合物1‑羟基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮，在有机溶剂中，将式3化合物与异丙胺进行反应，生成式2化合物1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮，将式2化合物在催化剂的作用下发生还原反应后，生成式1化合物1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇；本发明整体上具有副产物及杂质生成少、产物收率高、产物纯度高与后处理简单的优点。
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公开(公告)号：CN116375775A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310221115.2
申请日：2023-03-09
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113861249A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111254654.3
申请日：2021-10-27
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种索非布韦中间体的合成方法，它包括以下步骤：(1)还原剂的制备：二氢双(2‑甲氧乙氧基)铝酸钠、六甲基二硅氮烷与溶剂混合均匀后，在‑27～‑18℃的条件下进行搅拌反应，得到含还原剂的溶液；(2)中间体的制备：将化合物II与溶剂混合均匀，向其中缓慢滴加步骤(1)中得到的含还原剂的溶液，滴加完毕后在‑20～‑15℃的条件下进行搅拌反应，制备中间体化合物I，合成路线如下。采用本发明的还原剂制备中间体化合物I，收率和纯度高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上。此外，六甲基二硅氮烷可以回收再利用，整个反应过程简单、反应条件温和且无环境污染、适合索非布韦中间体I的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113831295B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111130524.9
申请日：2021-09-26
申请人： 江苏福瑞康泰药业有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀酯的方法，它包括以下步骤：(1)将化合物1与溶剂混合，得物料A；(2)配制0.01～0.05mol/L硫酸溶液，得物料B；(3)将所述物料A和所述物料B分别泵入至第一管式反应器中进行化学反应，反应温度为35～45℃，反应时间为40～80s；待反应结束后，将所得反应液调节其pH至6.5～7.5，分液、减压浓缩、重结晶、离心、烘干后，得到目标产物，具体合成路线如下。采用本发明的方法，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，有效避免因反应时间过长或反应温度过高而产生的副产物，导致目标产物收率高，收率达到97％以上，纯度高，纯度达到99％以上。#imgabs0#
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