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公开(公告)号：CN113121403B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110422997.X
申请日：2021-04-20
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07D209/40
摘要： 本发明公开了一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法。属于药物中间体合成技术领域，本发明中，所述三取代吲哚化合物的结构如式I所示：其中，R1为烷基、苯基、苄基、2‑异丙基苯基或萘基；R2为烷基；R3为烷基、苯基或其衍生物；R4为氢、4‑甲基或者7‑甲基/Cl/Br；制备方法包括以下步骤：依次将乙腈、1‑取代吲哚、溴代亚砜亚胺，搅拌混合反应充分后，在室温搅拌反应充分，过柱纯化最终得到所述的吲哚三取代化合物。本发明所述的制备方法利用无添加剂及催化剂的两组分反应制备了活性高的三取代吲哚，操作简便、反应效率高且易于提纯，使用的原料廉价易得；反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性，且对多数化合物能获得很高的产率。
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公开(公告)号：CN115372555A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202210935214.2
申请日：2022-08-05
申请人： 大连中船新材料有限公司 , 江苏科技大学
IPC分类号： G01N33/00
摘要： 本发明公开了一种船舶封闭空间气体检测装置及其综合报警系统，包括基础单元、输气单元、进气单元和传动单元，其中基础单元，其包括固定于船舱墙体内部的安装箱、安装于所述安装箱外侧壁的输气泵，以及安装于所述安装箱并延伸出所述船舱墙体的微电脑控制器。该船舶封闭空间气体检测装置及其综合报警系统，能够通过气泵进行输气，在该输气作用下产生流速越大压强越小的气流原因分别引入船舱内上方和下方的空气进行检测，并通过气流的作用联动让进气首管进行吸气，将湿气过滤后将气体进行储存内部膨胀，再一次性排出，通过冲击效果使得排入的空气能够排得更远，防止在该处堆积。
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公开(公告)号：CN111423296B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202010291109.0
申请日：2020-04-14
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07B43/04 , C07B39/00 , C07C227/08 , C07C227/16 , C07C229/30 , C07D295/145 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07C221/00 , C07C225/16
摘要： 本发明公开了一种β‑卤代烯胺酸酯化合物及其制备方法。β‑卤代烯胺酸酯化合物的结构如式I所示：其中，R1、R2为烷基、吗啉、吡咯、苄基或氢；X为Br或Cl；EWG为吸电子基团。制备方法包括以下步骤：依次将二甲基甲酰胺、端炔化合物、仲胺或其衍生物混合，搅拌混合反应充分后，加入三乙烯二胺和N‑卤代酰亚胺，在0～50℃搅拌反应充分，用饱和食盐水淬灭后过柱提纯得到β‑卤代烯胺酸酯化合物。该方法利用无金属催化的多组分反应制备了活性高的烯胺酸酯化合物，操作简便、组装效率高且易于自动化，使用的原料廉价易得；反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性，且对多数氨基化合物(特别是仲胺)能获得较高的产率。
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公开(公告)号：CN111423296A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010291109.0
申请日：2020-04-14
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07B43/04 , C07B39/00 , C07C227/08 , C07C227/16 , C07C229/30 , C07D295/145 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07C221/00 , C07C225/16
摘要： 本发明公开了一种β-卤代烯胺酸酯化合物及其制备方法。β-卤代烯胺酸酯化合物的结构如式I所示：其中，R1、R2为烷基、吗啉、吡咯、苄基或氢；X为Br或Cl；EWG为吸电子基团。制备方法包括以下步骤：依次将二甲基甲酰胺、端炔化合物、仲胺或其衍生物混合，搅拌混合反应充分后，加入三乙烯二胺和N-卤代酰亚胺，在0～50℃搅拌反应充分，用饱和食盐水淬灭后过柱提纯得到β-卤代烯胺酸酯化合物。该方法利用无金属催化的多组分反应制备了活性高的烯胺酸酯化合物，操作简便、组装效率高且易于自动化，使用的原料廉价易得；反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性，且对多数氨基化合物(特别是仲胺)能获得较高的产率。
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公开(公告)号：CN113292466B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110629783.X
申请日：2021-06-07
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07C381/10
摘要： 本发明公开了一种亚砜亚胺类烯胺酸酯化合物及其制备方法。属于药物中间体合成技术领域；所述亚砜亚胺烯胺酸酯化合物的结构如式I所示：其制备方法具体如下：在冰水浴下，含有羰基端炔化合物的甲苯溶液通过微量蠕动泵滴加到含有N‑氯代亚砜亚胺和DABCO的甲苯溶液中，得反应液；使用旋转蒸发仪旋出反应液中的甲苯溶液得反应粗产物，对该反应粗产物通过碱性氧化铝色谱柱进行分离提纯，最终得到淡黄色油状产物，即亚砜亚胺烯胺酸酯化合物。本发明利用无金属催化的两组分反应以制备活性高的烯胺酸酯化合物的方法操作简便、原料廉价易得、底物适用性较广，且反应条件简单、温和、绿色，产率适中。
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公开(公告)号：CN113292466A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110629783.X
申请日：2021-06-07
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07C381/10
摘要： 本发明公开了一种亚砜亚胺类烯胺酸酯化合物及其制备方法。属于药物中间体合成技术领域；所述亚砜亚胺烯胺酸酯化合物的结构如式I所示：其制备方法具体如下：在冰水浴下，含有羰基端炔化合物的甲苯溶液通过微量蠕动泵滴加到含有N‑氯代亚砜亚胺和DABCO的甲苯溶液中，得反应液；使用旋转蒸发仪旋出反应液中的甲苯溶液得反应粗产物，对该反应粗产物通过碱性氧化铝色谱柱进行分离提纯，最终得到淡黄色油状产物，即亚砜亚胺烯胺酸酯化合物。本发明利用无金属催化的两组分反应以制备活性高的烯胺酸酯化合物的方法操作简便、原料廉价易得、底物适用性较广，且反应条件简单、温和、绿色，产率适中。
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公开(公告)号：CN113121403A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110422997.X
申请日：2021-04-20
申请人： 江苏科技大学
IPC分类号： C07D209/40
摘要： 本发明公开了一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法。属于药物中间体合成技术领域，本发明中，所述三取代吲哚化合物的结构如式I所示：其中，R1为烷基、苯基、苄基、2‑异丙基苯基或萘基；R2为烷基；R3为烷基、苯基或其衍生物；R4为氢、4‑甲基或者7‑甲基/Cl/Br；制备方法包括以下步骤：依次将乙腈、1‑取代吲哚、溴代亚砜亚胺，搅拌混合反应充分后，在室温搅拌反应充分，过柱纯化最终得到所述的吲哚三取代化合物。本发明所述的制备方法利用无添加剂及催化剂的两组分反应制备了活性高的三取代吲哚，操作简便、反应效率高且易于提纯，使用的原料廉价易得；反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性，且对多数化合物能获得很高的产率。
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