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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118530204A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410863447.5
申请日：2024-06-29
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入卤化试剂，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅱ；再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入光敏剂，加入催化剂(dtbbpy)NiCl2，加入三甲氧基甲烷，光照下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明通过卤代反应以及后续的甲基化反应，避免洛伐他汀内其他官能团的干扰，进一步增加反应的选择性，缩减反应步骤的同时，提高反应选择性，减少副产物的产生；原料易得，污染性小，避免常规化的甲基化试剂如碘甲烷之类化合物，反应步骤少工艺简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375775B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310221115.2
申请日：2023-03-09
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114437052B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111664851.2
申请日：2021-12-31
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成他汀类药物中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II为原料，间氯过苯甲酸为催化剂，在温度为10～50℃和时间为40～150s的条件下制备中间体化合物I，反应流程为#imgabs0#采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成他汀类药物中间体的制备，目标产物的收率95％以上，纯度99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。
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公开(公告)号：CN118853785A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410679791.9
申请日：2024-05-29
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
摘要： 本发明涉及一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，属于药物中间体制备技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，该方法包括以N,O‑二甲基羟胺盐酸盐与乙酰氯为原料，在脱卤酶和缓冲液的存在下进行生物催化反应，浓缩提纯后得到匹伐他汀中间体，即式I化合物；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高及生产效率高的优点。
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公开(公告)号：CN118496067A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410631649.7
申请日：2024-05-21
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C41/26 , C07C43/23 , C07C231/12 , C07C235/38
摘要： 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN113881727B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111030461.X
申请日：2021-09-03
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C12P17/10
摘要： 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及阿托伐他汀酸的合成方法。针对阿托伐他汀酸的化学合成中存在对环境不友好，以及容易产生杂质的问题，本发明公开了一种阿托伐他汀酸的合成方法，通过在含有式II化合物的溶剂中添加酶LP001实现由式II化合物生物合成式I化合物，该方法与现有技术中的单纯化学合成法相比，具有对环境友好、专一性强、不易生成脱酰胺杂质的优势，通过本发明公开的技术方案合成式I化合物，可以显著提高产物纯度，无需复杂的纯化工艺，具有广阔的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN118638756A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671723.8
申请日：2024-05-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶，其合成路线为#imgabs0#包括：1)以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2)将含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，以化合物IV为底物，在酶法反应阶段，可直接获得R构型的中间体化合物III，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且产物可以不经分离直接用于下一步，省去繁琐的后处理过程，节约了成本，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN118638040A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671717.2
申请日：2024-05-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法，包括以下步骤：1)在管式反应器中，以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；2)在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I；其合成路线为#imgabs0#本发明将生物法与化学法相结合，酶具有优异的立体选择性，可有效提高产品的产率和光学纯度。同时，本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。
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公开(公告)号：CN117964583A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311781446.8
申请日：2023-12-22
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20 , C07D307/33 , C07B53/00 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ，再与化合物Ⅲ氟苯反应，得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤，避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。
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