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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113881727B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111030461.X
申请日：2021-09-03
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C12P17/10
摘要： 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及阿托伐他汀酸的合成方法。针对阿托伐他汀酸的化学合成中存在对环境不友好，以及容易产生杂质的问题，本发明公开了一种阿托伐他汀酸的合成方法，通过在含有式II化合物的溶剂中添加酶LP001实现由式II化合物生物合成式I化合物，该方法与现有技术中的单纯化学合成法相比，具有对环境友好、专一性强、不易生成脱酰胺杂质的优势，通过本发明公开的技术方案合成式I化合物，可以显著提高产物纯度，无需复杂的纯化工艺，具有广阔的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN117683003A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311578336.1
申请日：2023-11-23
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D307/20
摘要： 本发明公开了一种恩格列净中间体的合成新工艺，通过Sugasawa Reaction在对溴苯胺的氨基邻位选择性引入侧链基团，产物经过还原以及氯化后再与手性醇化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃反应，得到目标中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过Sugasawa反应在对溴苯胺的氨基邻位选择性引入侧链基团，有效增强反应的选择性，避免产生邻位杂质，减少了副产物的产生，降低了产物后处理的难度；本发明反应调件温和，各步反应均有较高的收率，各步反应选择性均很好，因此产生的废弃物少，所以本发明的原子经济性好，环保程度高；本发明原料易得，工艺路线短，操作简单，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118853785A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410679791.9
申请日：2024-05-29
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
摘要： 本发明涉及一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，属于药物中间体制备技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种脱卤酶制备匹伐他汀中间体的方法，该方法包括以N,O‑二甲基羟胺盐酸盐与乙酰氯为原料，在脱卤酶和缓冲液的存在下进行生物催化反应，浓缩提纯后得到匹伐他汀中间体，即式I化合物；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高及生产效率高的优点。
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公开(公告)号：CN118126097A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410093282.8
申请日：2024-01-23
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H19/073
摘要： 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，吸水剂的存在下，对式IV化合物中的羟基进行酯化保护，氮气保护下，在碱性环境中将酯化保护后的式IV化合物与式III化合物3‑氯丙酰胺发生置换反应，生成式II化合物，式II化合物与碳酸二乙酯发生脱水缩合反应后，再进行水解反应还原酯，得到式I化合物；本发明具有副产物生成较少、产物收率高、反应条件简单等优点。
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公开(公告)号：CN118388367A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505735.3
申请日：2024-04-25
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/52
摘要： 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117486787A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311442055.3
申请日：2023-10-31
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/86
摘要： 本发明公开了一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，对氯硝基苯，加入催化剂，室温下搅拌反应6～8h，反应化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入氧化剂，加入催化剂，35～40℃加热反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；第三步，化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入脱水剂，加入吗啉，35～40℃下反应6～8h，反应结束后，分离产物得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：原料易得，成本较低，反应路线短，操作简单收率高，产品副产物较少，产物易分离，反应选择性好，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN117185969A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311217481.7
申请日：2023-09-20
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C315/02 , C07C317/48 , C07C319/14 , C07C323/63 , C07C331/14 , C07C227/18 , C07C229/64
摘要： 本发明涉及一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，该方法包含式V化合物与碳酸二甲酯在酯化反应催化剂及中和剂的作用下发生反应生成式IV化合物，在醇溶液中式IV化合物与硫氰酸钠在引发剂的作用下发生反应生成式III化合物，式III化合物在还原剂的作用下与及硫酸二乙酯反应生成式II化合物与硫氰酸钠，硫氰酸钠过滤提纯后可重复利用，式II化合物在催化剂的作用下与过氧化物反应后，再与碱性溶液反应生成式I化合物；本发明整体上具有副产物可重复利用节省成本、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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