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公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C12P7/22
摘要： 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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公开(公告)号：CN113373187A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C12P17/10
摘要： 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113372286A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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公开(公告)号：CN113354700A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113512569B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110272153.1
申请日：2021-03-12
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C12P13/00 , C07C221/00 , C07C225/16
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
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公开(公告)号：CN112143692B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011038202.7
申请日：2020-09-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种洛伐他丁酯水解酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑28a质粒为载体，表达洛伐他丁酯水解酶基因；所述洛伐他丁酯水解酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了异源表达，其底物转化率>99％，催化效率可达2.5g/L/h；可以替代现有的化学法进行莫那克林J的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112516095B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011461113.3
申请日：2020-12-11
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种依折麦布片及其制备方法，该片剂或其片芯，包括活性组分依折麦布、粘合剂PVP K30、填充剂微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素钠和润滑剂硬脂酸镁，在其在其制备过程中先将活性组分依折麦布与粘合剂溶解于有机溶剂中，待混合均匀后进行喷雾干燥制成固体分散体颗粒，再与填充剂、崩解剂剂和润滑剂混合，进行压片。采用本发明的方法制备的片剂，解决了依折麦布片溶出度偏慢和流动性较差的问题，生物利用度高，不需要微粉化处理，制备工艺简单，适合工业化生产。
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