公开(公告)号：CN111748000B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201910248983.3

申请日：2019-03-29

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 许佑君 ,  姜春风 ,  刘佳明 ,  刘凯旋 ,  段明飞

IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07C215/44 ,  C07C213/08 ,  C07C45/69 ,  C07C49/517 ,  A61P3/10 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/133

摘要： 本发明属于制药领域，具体为通式如下的3‑脱氧‑5‑羟基‑1‑氨基碳糖类化合物及其用途,其中，R如权利要求书和说明书所述。本发明通过立体和位置选择性还原方法来合成保护的3‑脱氧‑5‑羟基环己酮，该化合物具有新颖的碳糖骨架。通过还原胺化方法将该化合物与小分子胺类反应，得到对应的保护基保护的目标物，最后经由脱保护基反应，获得3‑脱氧‑5‑羟基结构特征的氨基碳糖类目标物。目标物对α‑糖苷酶具有良好的抑制活性，且对正常ICR小鼠蔗糖负荷后的血糖上升有显著的抑制作用，提示其可用于降糖药物进行进一步开发。

公开(公告)号：CN111748000A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201910248983.3

申请日：2019-03-29

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 许佑君 ,  姜春风 ,  刘佳明 ,  刘凯旋 ,  段明飞

IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07C215/44 ,  C07C213/08 ,  C07C45/69 ,  C07C49/517 ,  A61P3/10 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/133

摘要： 本发明属于制药领域，具体为通式如下的3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物及其用途,其中，R如权利要求书和说明书所述。本发明通过立体和位置选择性还原方法来合成保护的3-脱氧-5-羟基环己酮，该化合物具有新颖的碳糖骨架。通过还原胺化方法将该化合物与小分子胺类反应，得到对应的保护基保护的目标物，最后经由脱保护基反应，获得3-脱氧-5-羟基结构特征的氨基碳糖类目标物。目标物对α-糖苷酶具有良好的抑制活性，且对正常ICR小鼠蔗糖负荷后的血糖上升有显著的抑制作用，提示其可用于降糖药物进行进一步开发。