公开(公告)号：CN115073471A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110319219.8

申请日：2021-03-25

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  刘念 ,  张储 ,  孙逸翔 ,  王瑞峰 ,  吕瑞成

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并四氢吡咯衍生物类化合物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是TRK激酶抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN118221652A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202211630345.6

申请日：2022-12-19

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  秦桥花 ,  程卯生 ,  付清林 ,  王鑫 ,  吴天啸 ,  吕瑞成 ,  刘念

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)所示结构的吲哚‑2‑酮衍生物及其应用。本发明提供的通式(I)所示结构的吲哚‑2‑酮衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是对TRK激酶的野生酶和多种突变体的活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117659005A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211031138.9

申请日：2022-08-26

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  刘念 ,  程卯生 ,  吴天啸 ,  秦桥花 ,  吕瑞成 ,  王鑫 ,  付清林

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明属药物化学领域，涉及一种新型吡唑并吡啶衍生物及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的应用。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN114105887B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202111085108.1

申请日：2021-09-16

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  张储 ,  吕瑞成 ,  刘念 ,  孙逸祥

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)或通式(II)所示结构的氨基嘧啶衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、 活性。溶剂化物或前药，以及其制备方法和在制备治疗剂特别是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂中的用途。优选地，所述氨基嘧啶衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药(56)对比文件Paracha, Tamkeen Urooj，等.Elucidationof vasodilation response and structureActivity Relationships of N2,N4-Disubstituted quinazoline 2,4-diamines ina rat pulmonary artery model《.Molecules》.2019,第24卷(第2期),，第281/1-281/16页.Shan Wang，等.Design, synthesis, andbiological evaluation of 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potent FAKinhibitors with anti-cancer andantiangiogenesis activities《.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry》.2021,第222卷第113573页.Shan Wang，等.Design, synthesis, andbiological evaluation of 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potent FAKinhibitors with anti-cancer andantiangiogenesis activities《.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry》.2021,第222卷第113573页.

公开(公告)号：CN116354938A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111622304.8

申请日：2021-12-28

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  刘念 ,  张储 ,  吕瑞成 ,  郝晨洲

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型喹唑啉衍生物与其类似物物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是TRK激酶抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN115073471B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202110319219.8

申请日：2021-03-25

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  刘念 ,  张储 ,  孙逸翔 ,  王瑞峰 ,  吕瑞成

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并四氢吡咯衍生物类化合物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是TRK激酶抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN114105887A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111085108.1

申请日：2021-09-16

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  张储 ,  吕瑞成 ,  刘念 ,  孙逸祥

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)或通式(II)所示结构的氨基嘧啶衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，以及其制备方法和在制备治疗剂特别是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂中的用途。优选地，所述氨基嘧啶衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是TRK抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN116354938B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202111622304.8

申请日：2021-12-28

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 赵冬梅 ,  吴天啸 ,  程卯生 ,  秦桥花 ,  刘念 ,  张储 ,  吕瑞成 ,  郝晨洲

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型喹唑啉衍生物与其类似物物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是TRK激酶抑制剂的活性。