喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111072640A

    公开(公告)日:2020-04-28

    申请号:CN201911367639.2

    申请日:2019-12-26

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用。提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和它们的制备方法。其中,R1、R2、R3、R4、R5如权利要求和说明书所述。所述的化合物可在体内外水解酶作用下快速释放出原型药物,原型药物具有蛋白激酶抑制活性,特别对于PAKs激酶家族各成员具有抑制作用,能够用于制备PAK蛋白激酶抑制剂。

    依泽替米贝的合成方法
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103086938A

    公开(公告)日:2013-05-08

    申请号:CN201110332722.3

    申请日:2011-10-28

    IPC分类号: C07D205/08

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及依泽替米贝的合成方法,具体涉及一种利用中间体合成依泽替米贝的方法。本方法以对羟基苯甲醛、R-对氟扁桃酸为起始原料,在催化剂的作用下,经保护、缩合、环合、还原、溴代、保护、对接、脱保护等常规方法合成依泽替米贝。该方法收率高,步骤少,大规模降低成本,副反应少,适合工业化大生产。