去甲基斑蝥酸钠磷脂复合物的脂质微球注射液及制备方法

    公开(公告)号:CN102319214A

    公开(公告)日:2012-01-18

    申请号:CN201110267058.9

    申请日:2011-09-09

    摘要: 本发明公开了一种去甲基斑蝥酸钠磷脂复合物脂质微球注射液及其制备方法。该注射液含有去甲基斑蝥酸钠磷脂复合物、脂溶性介质、表面活性剂等成份。本发明甲斑蝥酸钠磷脂复合物中,甲基斑蝥酸钠和磷脂的摩尔比为1~1:10。本发明制备的甲斑蝥酸钠磷脂复合物,使甲基斑蝥酸钠在油水两相的界面膜和油相中的分布大大提高,提高了药物在制剂中的包封率,实现界面膜载药,提高了其脂溶性,提高了药物在制剂中的载药量、降低了其毒性并使其在体内能够靶向释药。用本发明磷脂复合物制备的脂质微球注射液,降低了去甲基斑蝥酸钠的血管刺激性,提高疗效并降低毒副作用。

    一种漂浮生物黏附多孔水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN102406595A

    公开(公告)日:2012-04-11

    申请号:CN201110340712.4

    申请日:2011-11-02

    摘要: 本发明公开了一种漂浮生物黏附多孔水凝胶的制备方法。该多孔水凝胶为非泡腾型颗粒,采用锐孔凝固浴法制备,方法简单,反应条件温和。微丸由药物与载体两部分组成,载体材料为天然高分子多糖物质,具有生物相容性与生物黏附性,对pH值敏感且无毒副作用。微丸制法为,先将水难溶性药物加入到含有表面活性剂的溶液中,搅拌或超声分散均匀;加速搅拌,加入多糖溶解形成均匀粘稠的混合物,再将上述混合物以小液滴形式加入到含氯化钙的壳聚糖凝固浴中交联固化,水洗,干燥获得。所制备的微丸在胃中具有良好的漂浮性、生物黏附性与缓释性,在肠道中具有生物黏附性以及脉冲释药特性。

    治疗肿瘤的注射用Cu(DDC)2蛋白纳米粒制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103222961B

    公开(公告)日:2015-06-24

    申请号:CN201310151359.4

    申请日:2013-04-26

    摘要: 有较高抑瘤活性的化合物Cu(DDC)2能治疗黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌等癌症,疗效广泛,并且对肿瘤细胞有一定的选择性杀伤作用。本发明涉及一种治疗肿瘤的Cu(DDC)2注射用蛋白纳米粒及其制备方法,解决了Cu(DDC)2水溶性差,不易于静脉给药的问题。本发明通过超声法、高压均质法和微射流法制备Cu(DDC)2注射用蛋白纳米粒,该Cu(DDC)2蛋白纳米粒由下述组分按比例制备而成:(Cu(DDC)2+有机溶剂):(蛋白+水)=1:2~1:30,其中Cu(DDC)20.01~5mg/mL、蛋白0.05%~25%(w/v)、有机溶剂:水比例1:2~1:30。选用人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)、疏水蛋白、糖蛋白、脂蛋白等蛋白或多肽为载体和稳定剂包裹药物颗粒,生物相容性好,安全性高,提高了Cu(DDC)2抑瘤疗效,减小了不良反应。

    一种漂浮生物黏附多孔水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN102406595B

    公开(公告)日:2013-05-29

    申请号:CN201110340712.4

    申请日:2011-11-02

    摘要: 本发明公开了一种漂浮生物黏附多孔水凝胶的制备方法。该多孔水凝胶为非泡腾型颗粒,采用锐孔凝固浴法制备,方法简单,反应条件温和。微丸由药物与载体两部分组成,载体材料为天然高分子多糖物质,具有生物相容性与生物黏附性,对pH值敏感且无毒副作用。微丸制法为,先将水难溶性药物加入到含有表面活性剂的溶液中,搅拌或超声分散均匀;加速搅拌,加入多糖溶解形成均匀粘稠的混合物,再将上述混合物以小液滴形式加入到含氯化钙的壳聚糖凝固浴中交联固化,水洗,干燥获得。所制备的微丸在胃中具有良好的漂浮性、生物黏附性与缓释性,在肠道中具有生物黏附性以及脉冲释药特性。

    一种新型紫杉醇脂质微球注射液及其制备方法

    公开(公告)号:CN102302447A

    公开(公告)日:2012-01-04

    申请号:CN201110267853.8

    申请日:2011-09-09

    摘要: 本发明公开了一种含有两亲性聚氨基酸的新型紫杉醇脂质微球注射液及其制备方法。该注射液含有紫杉醇、两亲性聚氨基酸、注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、电位调节剂、抗氧剂、金属螯合剂、等渗调节剂及注射用水。所述两亲性聚氨基酸是由亲水链段与消旋聚疏水氨基酸组成的嵌段共聚物。本发明呈现出与传统脂质微球制剂不同的微观结构,从而具有比传统脂质微球制剂更优异的稳定性,制剂中不含聚氧乙烯蓖麻油,不大量使用VE,不引入有机溶剂,能耐受热压灭菌并且该制剂无刺激性、毒性小、稳定性好、成本低,适用于工业化大生产。

    一种多西他赛脂质微球注射液及其制备方法

    公开(公告)号:CN102274181A

    公开(公告)日:2011-12-14

    申请号:CN201110267038.1

    申请日:2011-09-09

    摘要: 本发明公开了一种含有两亲性聚氨基酸的多西他赛脂质微球注射液及其制备方法。本发明注射液的组成包括多西他赛、两亲性聚氨基酸、注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、电位调节剂、抗氧剂、金属螯合剂、等渗调节剂及注射用水,所述两亲性聚氨基酸是由亲水链段与消旋聚疏水氨基酸组成的嵌段共聚物。该注射液明显提高了载药量与稳定性,且药物90%以上被包裹在脂质微球的油相及油水界面膜中,降低了毒性和刺激性,提高了药物在制剂中的溶解性和稳定性,进而改善了靶向性,提高了疗效。适于工业化生产和临床应用。

    一种紫杉烷衍生物TM‑2的脂质微球注射液及其制备方法

    公开(公告)号:CN104323990B

    公开(公告)日:2017-07-14

    申请号:CN201410512919.9

    申请日:2014-09-28

    摘要: 一种紫杉烷衍生物TM‑2的脂质微球注射液及其制备方法属医药技术领域。该注射液包含以下成分:TM‑2、注射用油、乳化剂、胆固醇、聚乙二醇‑聚天冬氨酸共聚物、辅助乳化剂、稳定剂、等渗调节剂及注射用水。其制备方法为按上述制剂质量计,将TM‑2与油溶性介质混合均匀后,在分散在水相中,经过高速搅拌制备初乳后,再进行高压均质过程,制剂采用高压旋转灭菌法灭菌。与参比制剂紫杉醇脂质微球注射液相比,TM‑2脂质微球注射液显示出更好的抗肿瘤活性。本发明公开的TM‑2脂质微球注射液不仅药效好于参比制剂紫杉醇脂质微球注射液,而且其稳定性好,降低了TM‑2的毒性,提高了疗效,同时可以耐受热压灭菌,适合工业化生产。

    治疗肿瘤的注射用Cu(DDC)2蛋白纳米粒制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103222961A

    公开(公告)日:2013-07-31

    申请号:CN201310151359.4

    申请日:2013-04-26

    摘要: 有较高抑瘤活性的化合物Cu(DDC)2能治疗黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌等癌症,疗效广泛,并且对肿瘤细胞有一定的选择性杀伤作用。本发明涉及一种治疗肿瘤的Cu(DDC)2注射用蛋白纳米粒及其制备方法,解决了Cu(DDC)2水溶性差,不易于静脉给药的问题。本发明通过超声法、高压均质法和微射流法制备Cu(DDC)2注射用蛋白纳米粒,该Cu(DDC)2蛋白纳米粒由下述组分按比例制备而成:(Cu(DDC)2+有机溶剂):(蛋白+水)=1:2~1:30,其中Cu(DDC)20.01~5mg/mL、蛋白0.05%~25%(w/v)、有机溶剂:水比例1:2~1:30。选用人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)、疏水蛋白、糖蛋白、脂蛋白等蛋白或多肽为载体和稳定剂包裹药物颗粒,生物相容性好,安全性高,提高了Cu(DDC)2抑瘤疗效,减小了不良反应。