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公开(公告)号：CN105037359B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201510390036.X
申请日：2015-07-06
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 一种具有半花菁‑萘酰亚胺结构的化合物、其制备方法及应用，所述化合物结构式如下：。化合物的光谱性质实验测试了本发明所述化合物的溶解性、最大吸收、最佳荧光发射波长、量子产率；化合物荧光发射的溶剂效应实验表明，本发明化合物的荧光发射具有显著的溶剂效应；化合物对离子的响应性实验表明，本发明化合物随着三氟乙酸浓度增大，600 nm 附近的吸收峰逐渐增强，而490 nm的吸收峰减弱直至消失，提示化合物在加入三氟乙酸后，结构发生了变化，而荧光光谱检测发现，随着三氟乙酸的加入，最大发射光谱强度增强，表明化合物可作为酸性荧光探针。此外，本发明化合物的制备方法具有操作简便、条件温和、反应收率高等特点。
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公开(公告)号：CN101037391A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200710054236.3
申请日：2007-04-17
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07C211/14 , C07C209/30 , A61K31/132 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种天然多胺的衍生物，为以下通式化合物：其中，m＝0或1，n＝1或2，o＝1或2；本发明是基于天然多胺结构，合成了一种新型结构的多胺骨架及多胺衍生物，拓宽了多胺的研究、应用领域；本发明合成天然多胺的衍生物在结构上类似于天然多胺化合物，可用于制备靶向性抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物，它能较好地选择性作用于肿瘤细胞上的多胺通道而有助于降低毒副作用，本发明合成天然多胺衍生物的反应工艺具有操作简便、条件温和、反应收率高的特点。
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公开(公告)号：CN104478801A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410662432.9
申请日：2014-11-19
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D219/14 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61K31/704
CPC分类号： C07D219/14
摘要： 本发明涉及一种吖啶酮类衍生物，其结构式如下：，其中，n=1或2；R1=、或；R2= 、、、、、或。本发明吖啶酮类衍生物对肿瘤细胞株(K562)和耐药肿瘤细胞(K562/ADM)均具有较低的生长抑制作用，与抗肿瘤药物阿霉素联合用药能够克服肿瘤细胞的多药耐药，可用于制备新型抗肿瘤药物增效剂。
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公开(公告)号：CN102746173A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210209290.1
申请日：2012-06-25
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种天然大黄素衍生物，为以下通式化合物：其中，m＝0、1或2，R＝H或氨丙基，p=2或3；当R＝H时p=2；当R＝氨丙基时p=3。此外，本发明还公开了该大黄素衍生物的制备方法，该方法具有操作简便、条件温和、反应收率高等特点。本发明所述大黄素衍生物能较好地抑制P-糖蛋白介导的多药耐药而增加抗肿瘤药物的作用，可用于制备抗肿瘤药物多药耐药逆转剂及P-糖蛋白抑制剂。
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公开(公告)号：CN101830848B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010152866.6
申请日：2010-04-22
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/47 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种多胺衍生物，为以下通式化合物：其中，a＝0或1；n＝2、3或4；m＝2、3或4；p＝3或4；X＝H、CH3、CH2CH3、(CH2)2CH3或(CH2)3CH3；当a＝0时p＝3，当a＝1时p＝4。此外，本发明还公开了该多胺衍生物的制备方法，该方法具有操作简便、条件温和、反应收率高等特点，本发明所述多胺衍生物能够对神经元进行有效地保护，可用于制备神经元保护药物、神经元保护药物先导化合物等。
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公开(公告)号：CN101104608B
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200710054079.6
申请日：2007-03-19
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D295/125 , C07D239/553 , A61K31/506 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种茄呢醇衍生物，为以下通式化合物：其中，n＝1～2，R为5-卤代嘧啶甲基、5-烷基取代嘧啶甲基、对位芳香基团取代苯甲基或者6-烷氧基萘取代乙基；制备方法为将N-茄呢基-N＇-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，催化剂催化下与原料酸反应，0～25℃下反应2～48小时，后处理并经柱层析分离得本发明所述茄呢醇衍生物；上述化合物是一系列新的酰胺型茄呢醇衍生物，由于在制备中不涉及产物立体构型的改变，保持了茄呢醇单元原有的全反式立体构型，是天然产物的同系衍生物，具有抗肿瘤药物活性和抗肿瘤增效作用，本发明所采用的制备方法具有操作简便、条件温和、反应收率高、适宜于工业化的特点。
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公开(公告)号：CN101037423A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200710054232.5
申请日：2007-04-16
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D295/13 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高亚精胺缀合物，为以下通式化合物：R′为H、卤原子、烷基、烷氧基或者氨基；本发明高亚精胺缀合物是一种新化合物，可用作抗肿瘤药物，具有良好的靶向给药能力；本发明原料价格低廉，反应条件温和，产率高。
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公开(公告)号：CN101638389B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200810049299.4
申请日：2008-03-03
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D221/14 , A61K31/473 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用，包括以下步骤：(1)以饱和脂肪二胺为原料，与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应得到化合物a；(2)将化合物a溶于乙腈溶剂中，经过柱层析得到化合物b；(3)化合物b溶于无水乙醇中，肼解得到含化合物c的混合物；(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶剂中，在K2CO3作用下，与N-溴代烷基1，8萘二甲酰亚胺反应，然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应经过柱层析得到化合物d；(5)化合物d溶于乙醇，用含4M盐酸的乙醇溶液脱保护得到含萘酰亚胺结构的多胺衍生物盐酸盐e。本发明的含萘酰亚胺结构的多胺衍生物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物(选择性作用于多胺通道的化合物)、DNA嵌入剂及嵌入型DNA切断剂等方面的应用。
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公开(公告)号：CN101104609B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200710054080.9
申请日：2007-03-19
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D295/125 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种茄呢基多胺衍生物，为以下通式化合物：其中，n＝0～1，Ar为苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N、S的三环芳基；n＝2，Ar为取代苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N、S的三环芳基。制备方法为将N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，加入芳香醛在0～20℃下反应2～24小时，反应结束后蒸出溶剂，然后冰水浴下加入还原剂在室温下反应2～12小时，产物后处理并柱层析分离得茄呢基多胺衍生物。本发明茄呢基多胺衍生物可作为抗肿瘤药物和重要的抗肿瘤药物先导物；本发明合成工艺操作简便、条件温和、反应收率高，易于工业化，具有较高的市场潜力。
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公开(公告)号：CN101638389A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200810049299.4
申请日：2008-03-03
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D221/14 , A61K31/473 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用，包括以下步骤：(1)以饱和脂肪二胺为原料，与二叔丁氧基甲酸酐(BOC 2 O)反应得到化合物a；(2)将化合物a溶于乙腈溶剂中，经过柱层析得到化合物b；(3)化合物b溶于无水乙醇中，肼解得到含化合物c的混合物；(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶剂中，在K 2 CO 3 作用下，与N-溴代烷基1，8萘二甲酰亚胺反应，然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC 2 O)反应经过柱层析得到化合物d；(5)化合物d溶于乙醇，用含4M盐酸的乙醇溶液脱保护得到含萘酰亚胺结构的多胺衍生物盐酸盐e。本发明的含萘酰亚胺结构的多胺衍生物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物(选择性作用于多胺通道的化合物)、DNA嵌入剂及嵌入型DNA切断剂等方面的应用。
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