公开(公告)号：CN112159395A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011130310.7

申请日：2020-10-21

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

发明人： 郭晓河 ,  陶乐 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了新型4‑丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R=NH2,C1‑C10的烷基胺,优选：R=NH2,NHCH3,NHCH2CH3。通过对4‑丙氨酸甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的丙氨酸甲酯进行修饰，合成了4‑丙氨酸取代嘧啶核苷衍生物，该类化合物具有抗科萨奇病毒活性；将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN112250726B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202011131948.2

申请日：2020-10-21

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

发明人： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了新型4‑天冬氨酸取代胞嘧啶核苷化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（a）结构：式中，R=OH,NH2,甲胺，乙胺,C3‑C10的烷基胺，C6‑C12芳香烷基胺或者C3‑C6杂环烷基胺。优选：R=OH,NH2,NHCH2CH3。通过对4‑天冬氨酸二甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的天冬氨酸二甲酯进行修饰，合成了4‑天冬氨酸取代嘧啶核苷衍生物，这些化合物具有抗科萨奇病毒活性，将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN112159395B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202011130310.7

申请日：2020-10-21

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

发明人： 郭晓河 ,  陶乐 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了新型4‑丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R=NH2,C1‑C10的烷基胺,优选：R=NH2,NHCH3,NHCH2CH3。通过对4‑丙氨酸甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的丙氨酸甲酯进行修饰，合成了4‑丙氨酸取代嘧啶核苷衍生物，该类化合物具有抗科萨奇病毒活性；将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN112250726A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011131948.2

申请日：2020-10-21

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

发明人： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了新型4‑天冬氨酸取代胞嘧啶核苷化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（a）结构：式中，R=OH,NH2,甲胺，乙胺,C3‑C10的烷基胺，C6‑C12芳香烷基胺或者C3‑C6杂环烷基胺。优选：R=OH,NH2,NHCH2CH3。通过对4‑天冬氨酸二甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的天冬氨酸二甲酯进行修饰，合成了4‑天冬氨酸取代嘧啶核苷衍生物，这些化合物具有抗科萨奇病毒活性，将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN103709222B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201410013024.0

申请日：2014-01-13

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 郭晓河 ,  李玉江 ,  陶乐 ,  常俊标 ,  王强 ,  董黎红

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了一类7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物和其合成方法及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R1=H or F；R2为如下取代基之一：，其中R3=H或CH3，R4=H或CH3，R5=H或CH3；R2为如下取代基之一：(CH2)nCH3,其中，n=0-4;CH2(CH2)nCH2OCH3,其中，n=0-18；CH2(CH2)nCH2NH2，其中n=0-18；CH2(CH2)nCH2N(CH3)2，其中n=0-18；本发明对7-去氮嘌呤核糖核苷类化合物的碱基进行了修饰，合成了系列4-取代-9-（2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基）吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物，这些化合物具有抗乙肝病毒活性；制备方法可行；将其应用于治疗病毒药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN102391079B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201110287516.5

申请日：2011-09-26

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 王利敏 ,  陈彤 ,  常俊标 ,  程森祥

IPC分类号： C07C43/21 ,  C07C41/18

摘要： 本发明涉及一种手性联苯环辛二烯木质素类化合物的制备方法，其以烷氧基联苯二甲酸为原料，与手性氨基醇反应形成二噁唑啉基联苯，然后在碘化亚铜作用下，异构体转化，再经结晶得到特定构型异构体，进一步水解、醋酐保护、还原、溴代后与丁二酸酯成联苯环辛二烯环，进而经乙氧羰基还原等得到特定构型联苯环辛二烯化合物，产物结构式如下。该合成方法原料易得，路线简单，反应步骤少，成本低，易于制备，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN110169975A

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201910513608.7

申请日：2019-06-14

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 陶乐 ,  郭晓河 ,  常俊标 ,  李玉江 ,  董黎红 ,  王强 ,  刘陆平 ,  余学军

IPC分类号： A61K31/7068 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了4-氨基酸取代嘧啶核苷化合物在抗乙型肝炎病毒药物中的用途，属药物化学领域。其具有通式(I)结构： 式中，R1＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；R2＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；且R1、R2不同时为CH3通过实验发现该系列4-氨基酸取代嘧啶核苷衍生物低毒，具有抗乙型肝炎病毒活性，将其应用于治疗乙型肝炎病毒药物，具有好的开发前景。

公开(公告)号：CN103709222A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201410013024.0

申请日：2014-01-13

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 郭晓河 ,  李玉江 ,  陶乐 ,  常俊标 ,  王强 ,  董黎红

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了一类7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物和其合成方法及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R1=HorF；R2为如下取代基之一：，其中R3=H或CH3,R4=H或CH3,R5=H或CH3；R2为如下取代基之一：(CH2)nCH3,其中，n=0-4；CH2(CH2)nCH2OCH3,其中，n=0-18；CH2(CH2)nCH2NH2，其中n=0-18；CH2(CH2)nCH2N(CH3)2，其中n=0-18；。本发明对7-去氮嘌呤核糖核苷类化合物的碱基进行了修饰，合成了系列4-取代-9-（2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基）吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物，这些化合物具有抗乙肝病毒活性；制备方法可行；将其应用于治疗病毒药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN108689950B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201810459555.0

申请日：2018-05-15

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  王强 ,  董黎红 ,  常俊标 ,  余学军 ,  刘陆平

IPC分类号： C07D239/52 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了具有抑制农作物病菌活性的[(6‑取代‑嘧啶‑4‑基氧)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯，涉及生物化学技术领域。其具有以下结构通式：在抑制黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌、水稻恶苗病菌等应用方面有很好的活性。

公开(公告)号：CN103709220B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201410013037.8

申请日：2014-01-13

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心

发明人： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  王强 ,  常俊标 ,  董黎红

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/20

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了3-甲基尿苷和4-甲基胞苷核苷类化合物、合成方法及其药物用途，属药物化学领域。该类化合物具有如下结构通式：，该类化合物对糖环和碱基同时进行修饰，增加了化合物的活性和减小毒性，为此类药物的开发提供了较好的应用前景，可以应用于抗HBV药物的制备。合成方法简单易行，为大量合成此类化合物提供了条件。