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公开(公告)号:CN1960729B
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN200580017600.8
申请日:2005-05-31
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要: 本发明提供一种伊立替康制剂,所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性,长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体,所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号:CN1960729A
公开(公告)日:2007-05-09
申请号:CN200580017600.8
申请日:2005-05-31
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要: 本发明提供一种伊立替康制剂,所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性,长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体,所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号:CN1980671A
公开(公告)日:2007-06-13
申请号:CN200580019785.6
申请日:2005-06-17
CPC分类号: A61K9/1272 , A61K31/4745
摘要: 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂,所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物,由此抑制血中的α-羟基内酯环水解,使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时,改善该药物从脂质体中的易脱离性,具有优异的血中滞留性,能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸,并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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公开(公告)号:CN1980671B
公开(公告)日:2011-10-19
申请号:CN200580019785.6
申请日:2005-06-17
CPC分类号: A61K9/1272 , A61K31/4745
摘要: 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂,所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物,由此抑制血中的α-羟基内酯环水解,使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时,改善该药物从脂质体中的易脱离性,具有优异的血中滞留性,能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸,并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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