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公开(公告)号:CN1960729B
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN200580017600.8
申请日:2005-05-31
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要: 本发明提供一种伊立替康制剂,所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性,长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体,所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号:CN1960729A
公开(公告)日:2007-05-09
申请号:CN200580017600.8
申请日:2005-05-31
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要: 本发明提供一种伊立替康制剂,所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性,长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体,所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号:CN101522691B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN200780037781.X
申请日:2007-11-14
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: C07D498/18 , B01D15/08 , B01D9/02
CPC分类号: C07D498/18 , B01D15/322 , B01D15/325
摘要: 本发明的课题在于提供一种制备高纯度,即纯度99%以上的O-烷基化雷帕霉素衍生物的方法。本发明提供一种O-烷基化雷帕霉素衍生物的制备方法,是下述通式表示的O-烷基化雷帕霉素衍生物的制备方法,其特征在于,进行下述工序:使雷帕霉素和三氟甲磺酸烷基酯反应的工序;通过正相色谱精制由上述反应得到的反应产物的工序;通过反相色谱精制由上述正相色谱精制的精制物的工序。式1中R为烷基、芳基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、酰氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、酰基氨基烷基或芳基。
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公开(公告)号:CN1938048A
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:CN200580009759.5
申请日:2005-03-25
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: A61K47/24 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61K47/14 , A61K47/28 , A61K47/30 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/704
摘要: 本发明提供一种脂质体制剂,所述脂质体制剂不破坏用亲水性高分子进行膜修饰获得的血中稳定性等效果,在可稳定地载带酸性条件下稳定性受损的药物的保存稳定性方面效果良好,所述脂质体制剂包含由以磷脂作为主膜材的脂质双层膜形成的单层囊泡和存在于该囊泡内的pH为5以下的内水相,并且载带药物,上述囊泡仅外表面被亲水性高分子修饰。
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公开(公告)号:CN104168927B
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201380015749.7
申请日:2013-03-15
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: A61K47/36 , A61L31/00 , A61K9/00 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61P35/00
CPC分类号: A61L29/143 , A61F2/82 , A61K9/0024 , A61K9/7007 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K31/728 , A61K47/183 , A61K47/36 , A61L29/08 , A61L29/085 , A61L29/14 , A61L29/145 , A61L29/16 , A61L31/08 , A61L31/10 , A61L31/14 , A61L31/143 , A61L31/145 , A61L31/16 , A61L2300/214 , A61L2300/416 , A61L2420/06 , A61M25/10 , A61M2025/105 , C08L5/08
摘要: 本发明提供一种用于药物溶出性的医疗器械的涂布组合物,其含有水不溶性药物、选自透明质酸、将透明质酸的羟基的氢原子的至少一部分用烷酰基取代而成的烷酰化透明质酸及它们的盐中的至少一种、和选自氨基酸酯及其盐中的至少一种,可以形成在送达靶组织的过程中不容易脱落的药物涂层。
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公开(公告)号:CN1938048B
公开(公告)日:2010-05-12
申请号:CN200580009759.5
申请日:2005-03-25
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: A61K47/24 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61K47/14 , A61K47/28 , A61K47/30 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号: A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/704
摘要: 本发明提供一种脂质体制剂,所述脂质体制剂不破坏用亲水性高分子进行膜修饰获得的血中稳定性等效果,在可稳定地载带酸性条件下稳定性受损的药物的保存稳定性方面效果良好,所述脂质体制剂包含由以磷脂作为主膜材的脂质双层膜形成的单层囊泡和存在于该囊泡内的pH为5以下的内水相,并且载带药物,上述囊泡仅外表面被亲水性高分子修饰。
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公开(公告)号:CN104168927A
公开(公告)日:2014-11-26
申请号:CN201380015749.7
申请日:2013-03-15
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: A61L31/00 , A61K9/00 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/36 , A61P35/00
CPC分类号: A61L29/143 , A61F2/82 , A61K9/0024 , A61K9/7007 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K31/728 , A61K47/183 , A61K47/36 , A61L29/08 , A61L29/085 , A61L29/14 , A61L29/145 , A61L29/16 , A61L31/08 , A61L31/10 , A61L31/14 , A61L31/143 , A61L31/145 , A61L31/16 , A61L2300/214 , A61L2300/416 , A61L2420/06 , A61M25/10 , A61M2025/105 , C08L5/08
摘要: 本发明提供一种用于药物溶出性的医疗器械的涂布组合物,其含有水不溶性药物、选自透明质酸、将透明质酸的羟基的氢原子的至少一部分用烷酰基取代而成的烷酰化透明质酸及它们的盐中的至少一种、和选自氨基酸酯及其盐中的至少一种,可以形成在送达靶组织的过程中不容易脱落的药物涂层。
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公开(公告)号:CN101522691A
公开(公告)日:2009-09-02
申请号:CN200780037781.X
申请日:2007-11-14
申请人: 泰尔茂株式会社
IPC分类号: C07D498/18 , B01D15/08 , B01D9/02
CPC分类号: C07D498/18 , B01D15/322 , B01D15/325
摘要: 本发明的课题在于提供一种制备高纯度,即纯度99%以上的O-烷基化雷帕霉素衍生物的方法。本发明提供一种O-烷基化雷帕霉素衍生物的制备方法,是下述通式表示的O-烷基化雷帕霉素衍生物的制备方法,其特征在于,进行下述工序:使雷帕霉素和三氟甲磺酸烷基酯反应的工序;通过正相色谱精制由上述反应得到的反应产物的工序;通过反相色谱精制由上述正相色谱精制的精制物的工序。式1中R为烷基、芳基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、酰氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、酰基氨基烷基或芳基。
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