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公开(公告)号：CN1960729B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN200580017600.8
申请日：2005-05-31
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要： 本发明提供一种伊立替康制剂，所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性，长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体，所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号：CN1980671B
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN200580019785.6
申请日：2005-06-17
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K31/4745
摘要： 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂，所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物，由此抑制血中的α-羟基内酯环水解，使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时，改善该药物从脂质体中的易脱离性，具有优异的血中滞留性，能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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公开(公告)号：CN1960729A
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200580017600.8
申请日：2005-05-31
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K31/4745
摘要： 本发明提供一种伊立替康制剂，所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性，长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体，所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号：CN1980671A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200580019785.6
申请日：2005-06-17
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K31/4745
摘要： 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂，所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物，由此抑制血中的α－羟基内酯环水解，使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时，改善该药物从脂质体中的易脱离性，具有优异的血中滞留性，能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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公开(公告)号：CN104080783A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201380006803.1
申请日：2013-01-24
申请人： 株式会社益力多本社
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/41 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D207/333 , C07D207/34 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07F7/1804 , C07F9/141
摘要： 本发明的目的在于提供一种作用于微管蛋白而具有抗癌作用、并且安全性和有效性高的下述通式(1)所示的化合物或其盐。(式中，Ar表示芳基或杂芳基；Z1、Z2、Z3和Z4分别独立地表示CH、氮原子、氧原子或硫原子；R1表示氢原子、卤原子、烷基等；R2和R3相同或不同，表示氢原子、卤原子、羧基等；n个R4相同或不同，表示氢原子、烷基等；n表示0～4的数。)。
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公开(公告)号：CN101166719A
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200680010987.9
申请日：2006-03-29
申请人： 株式会社益力多本社
IPC分类号： C07D207/337 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/24 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D233/64 , C07D235/16 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D307/54 , C07D307/58 , C07D307/72 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/42 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07C255/37 , C07F9/09
摘要： 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自右述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自右述式(5)～(15)中的基。
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公开(公告)号：CN1744892A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200480003247.3
申请日：2004-02-03
申请人： 株式会社益力多本社
IPC分类号： A61K31/277 , A61K31/7034 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C255/37 , C07H15/203
CPC分类号： C07D211/58 , A61K31/277 , A61K31/7034 , C07C255/37 , C07D317/60
摘要： 提供了抑制BCRP的药物制剂。以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分的乳癌耐性蛋白抑制剂，式中，8个R可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、羟基、硝基、氨基、乙酰氨基(－NHCOCH3基)、氰基(－CN基)、甲酰基(－CHO基)、－COOR1基(R1＝氢原子、C1～C4烷基)、－O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氢原子、C1～C4烷基)、－OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氢原子、C1～C4烷基、(Z)－2－(3，4－二甲氧基－苯基)－3－(4－羟基－苯基)－丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、卤原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8卤代酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(－OP(O)(OH)2)及其盐、硫酸基(－OSO3H)及其盐、吡喃葡糖基及其盐、吡喃葡糖基的磷酸酯及其盐、吡喃葡糖基的硫酸酯及其盐或哌啶基哌啶基碳酰氧基。
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公开(公告)号：CN101932939B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN200980103934.5
申请日：2009-01-30
IPC分类号： G01N33/68 , A61K31/4745 , A61K45/00 , A61P35/00 , G01N27/447 , G01N27/62 , G01N33/15 , G01N33/50
摘要： 本发明提供一种能够判别各个患者的治疗反应性的抗癌剂感受性判定标记以及利用该抗癌剂感受性判定标记的新的癌治疗手段。一种抗癌剂感受性判定标记，其包括L-苯丙氨酸和/或N，N-二甲基甘氨酸参与的代谢系统中的物质。
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公开(公告)号：CN102186849A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200980141088.6
申请日：2009-10-23
申请人： 株式会社益力多本社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D491/147
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/147
摘要： 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐，式中，R1表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基或卤原子；R2表示羟基或低级烷氧基；R3表示氢原子、低级烷基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基或低级烷基羰基氧基(但是不包括R1、R3、R4和R7为氢原子，R2和R8为羟基，R5和R6为甲氧基等情况)。
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公开(公告)号：CN101166719B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200680010987.9
申请日：2006-03-29
申请人： 株式会社益力多本社
IPC分类号： C07D207/337 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/24 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D233/64 , C07D235/16 , C07D277/20 , C07D277/30
摘要： 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自下述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自下述式(5)～(15)中的基。
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