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公开(公告)号：CN113816872A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010565694.9
申请日：2020-06-19
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC分类号： C07C237/06 , C07C231/02 , C12P13/00 , C12P41/00
摘要： 本发明提供一种酶法制备(S)‑2‑氨基丁酸酯的方法，包括以(R/S)‑2‑氨基丁酸酯为原料，在酯水解酶的作用下拆分获得(S)‑2‑氨基丁酸酯，进一步氨解得到(S)‑2‑氨基丁酰胺。本发明提供的方法操作简单，三废量小，同时，反应获得的(S)‑2‑氨基丁酰胺的纯度高，完全符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN109096270A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201810891508.3
申请日：2018-08-07
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/10
摘要： 本发明公开了一种卡格列净4-位异构体杂质及其制备方法，其结构式如式I所示，其制备方法以2-(4-溴-2-甲基苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩为起始原料，与式II化合物2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行缩合反应、脱保护反应、再进行乙酰基保护反应、还原反应、最后在碱的作用下脱保护得到式I所示的卡格列净4-位异构体杂质；本发明合成路线具有反应条件温和，工艺简单，反应时间短，副产物少，收率良好，能得到高纯度产物等优点。
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公开(公告)号：CN108892659A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810890940.0
申请日：2018-08-07
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D333/12 , C07D333/16
摘要： 本发明公开了一种卡格列净杂质及其制备方法，该卡格列净杂质结构如式I所示，其制备方法包括如下步骤：a)氯化反应：以式3化合物为起始原料，在有或无有机溶剂的情况下，与氯化剂进行氯化反应，得到式4化合物；b)缩合反应：将得到的式4化合物与2-(4-氟苯基)噻吩在有机溶剂中，催化剂作用下，进行缩合反应得到式2化合物；c)还原反应：将式2化合物在有机溶剂中经还原剂还原得到卡格列净杂质；本发明提供的一种定向合成卡格列净杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。
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公开(公告)号：CN113861090A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010612071.2
申请日：2020-06-30
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明涉及一种α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯的制备方法，特别是通过优化后处理过程，使反应收率和产品纯度得到显著提升。
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公开(公告)号：CN108912119A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810810842.1
申请日：2018-07-23
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种阿哌沙班开环酸杂质及其制备方法，该制备方法以阿哌沙班为起始原料，在酸作用下，制得阿哌沙班开环酸杂质。本发明反应条件温和，工艺简单，反应时间短，收率良好，得到高纯度的阿哌沙班开环酸杂质，为阿哌沙班产品的质量控制研究提供了可靠的杂质对照品，具有十分重要的意义。
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公开(公告)号：CN108912092A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810890648.9
申请日：2018-08-07
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D333/16
摘要： 本发明公开了一种卡格列净开环杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：a)以式II化合物2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯)噻吩为起始原料，在丁基锂作用下，与式III化合物2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯在有机溶剂中进行缩合反应，再在得到的反应混合物中加入酸的水溶液进行脱保护和开环反应；b)然后在步骤a)得到的产物中加入还原剂还原制得式I化合物卡格列净开环杂质。本发明提供的定向合成卡格列净开环杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。
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公开(公告)号：CN110041281A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910418528.3
申请日：2019-05-20
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明公开了一种缬沙坦杂质(5-(4'-(氯甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1H-四氮唑)及其制备方法，该缬沙坦杂质结构如式I所示，其制备方法以化合物5-(4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑为起始原料，与盐酸在溶剂中反应，制得如式I所示缬沙坦杂质。本发明反应条件温和，工艺简单，反应时间短，收率良好，得到高纯度的5-(4'-(氯甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1H-四氮唑，为缬沙坦产品的质量控制研究提供了可靠的杂质对照品，具有十分重要的意义。
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公开(公告)号：CN110028434A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910389149.6
申请日：2019-05-10
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种左乙拉西坦杂质及其制备方法，该杂质结构如式I所示，其制备方法以化合物2-(2-吡咯烷酮-1-基)丁酸为起始原料，与氯化剂反应，得到2-(2-吡咯烷酮-1-基)丁酰氯，再在碱作用下，在有机溶剂中与4-氨基丁酸甲酯盐酸盐缩合制得式I化合物。
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公开(公告)号：CN110028426A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910418345.1
申请日：2019-05-20
申请人： 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/65
摘要： 本发明公开了一种缬沙坦杂质及其制备方法，该缬沙坦杂质结构如式I所示，其制备方法包括如下步骤：a)以化合物N-((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，与碱在溶剂中发生酯化反应，再酸化制得式II化合物；b)式II化合物在酸性条件下，在有机溶剂中与亚硝酸钠发生亚硝化得到式I所示的缬沙坦杂质。本发明反应条件温和，工艺简单，反应时间短，收率良好，得到高纯度的如式I所示缬沙坦杂质，为缬沙坦产品的质量控制研究提供了可靠的杂质对照品，具有十分重要的意义。
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公开(公告)号：CN117088924A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210515735.2
申请日：2022-05-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07H15/04 , C07H1/00 , C07D407/12
摘要： 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。
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