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公开(公告)号：CN118221541A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211630512.7
申请日：2022-12-19
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/24 , C07C237/06 , C07D207/27
摘要： 本发明提供一种(S)‑(+)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐的方法，包括将式II所示的化合物与式IV所示的化合物的混合物与氨水溶液进行氨化反应，反应结束后除去体系中氨和水后，再在有机溶剂中加盐酸成盐得到目标化合物。本发明制备得到的(S)‑(+)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐的铵根离子可以有效地控制在0.1％以内。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118084758A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211507126.9
申请日：2022-11-28
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , A61K31/4015 , A61P25/08 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/74 , G01N30/04
摘要： 本发明提供了一种左乙拉西坦类似物化合物I，及其制备方法和用途。本发明还提供了一种左乙拉西坦的纯化方法，以及包含左乙拉西坦和一定量的化合物I的组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116332820A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111579833.4
申请日：2021-12-22
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , A61K31/4015 , A61P25/08
摘要： 本发明涉及左乙拉西坦晶型B以及它们的制备方法和用途。所述晶型在物理化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN110914239A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201880044622.0
申请日：2018-08-09
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 一种高纯度左乙拉西坦的制备方法，包括将(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸(R)‑甲基苄胺盐游离后萃取的水层调节至pH至5‑9，接着除水，再加入有机溶剂形成溶液后与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯发生酯化，再进行氨解反应得到左乙拉西坦。该方法简化了生产流程，提高了收率，同时可以减少甚至避免酯化过程中三乙胺的使用，降低了大量三废的排放。
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公开(公告)号：CN107337628A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710681337.7
申请日：2017-08-10
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
CPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明提供了一种左乙拉西坦的制备方法，包括将(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(R)-α-甲基苄胺盐游离后萃取的水层调节pH至5-9，接着除水，再加入有机溶剂形成溶液后与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯发生酯化，再进行氨解反应得到左乙拉西坦。本发明提供的方法简化了生产流程，提高了收率，同时避免了在减少甚至避免酯化过程中三乙胺的使用，降低了大量三废的排放。
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公开(公告)号：CN110914239B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201880044622.0
申请日：2018-08-09
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 一种高纯度左乙拉西坦的制备方法，包括将(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸(R)‑甲基苄胺盐游离后萃取的水层调节至pH至5‑9，接着除水，再加入有机溶剂形成溶液后与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯发生酯化，再进行氨解反应得到左乙拉西坦。该方法简化了生产流程，提高了收率，同时可以减少甚至避免酯化过程中三乙胺的使用，降低了大量三废的排放。
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公开(公告)号：CN116338017A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111603870.4
申请日：2021-12-24
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： G01N30/02 , G01N30/06 , C07C269/04 , C07C269/08 , C07C271/12
摘要： 本发明公开了一种左乙拉西坦中的杂质(R)‑乙基‑N‑苯乙基氨基甲酸乙酯以及该杂质的合成方法，以及该杂质用于左乙拉西坦质量控制时作为杂质对照品的用途。
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公开(公告)号：CN107337628B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201710681337.7
申请日：2017-08-10
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明提供了一种左乙拉西坦的制备方法，包括将(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸(R)‑α‑甲基苄胺盐游离后萃取的水层调节pH至5‑9，接着除水，再加入有机溶剂形成溶液后与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯发生酯化，再进行氨解反应得到左乙拉西坦。本发明提供的方法简化了生产流程，提高了收率，同时避免了在减少甚至避免酯化过程中三乙胺的使用，降低了大量三废的排放。
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公开(公告)号：CN116375625A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202111602291.8
申请日：2021-12-24
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明提供了一种左乙拉西坦粗品的纯化方法，包括在S‑吡咯烷酮乙酸与氯甲酸乙酯在三乙胺作用下经酯化和氨解反应后分离得到的固体中，加入适量的弱碱盐和有机溶剂中，以除去左乙拉西坦中残留的三乙胺盐酸盐。本发明提供的方法，操作简单，成本低廉，适用于大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN213761783U
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202021724249.4
申请日：2020-08-18
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
摘要： 本公开实施例提供了一种固液两相反应设备。固液两相反应设备，包括：反应釜，反应釜包括用于通入气体的第一进气口和第二进气口，第一进气口设置于反应釜的顶部，第二进气口设置于反应釜的底部；第一管道及在第一管道上设置的第一阀门和第二阀门，第一管道与第一进气口连接，第二阀门比第一阀门更加靠近第一进气口；第二管道及在第二管道上设置的第三阀门，第二管道与第二进气口连接；第三管道及在第三管道上设置的第四阀门和第五阀门，第三管道的一端与第一管道呈T形连接且连接处位于第一阀门和第二阀门之间，第三管道的另一端与第二管道呈T形连接且连接处比第三阀门更加远离第二进气口。
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