公开(公告)号：CN108948079A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710346079.7

申请日：2017-05-17

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 王根亮 ,  李思远 ,  桂绍晓 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供一种磷酸特地唑胺二铵盐及新晶型与其制备方法，与现有专利所公开的盐相比，磷酸特地唑胺二铵盐具有良好的稳定性，制备工艺较简便，具有提纯效果更好优势，磷酸特地唑胺二铵盐化合物，结构如下所示：另外所述磷酸特地唑胺二铵盐晶型I，使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在10.1±0.2°，11.4±0.2°，16.7±0.2°,17.6±0.2°,20.1±0.2°,23.7±0.2°,26.7±0.2°,29.8±0.2°处有特征峰；所述晶型II在13.7±0.2°，14.4±0.2°，14.8±0.2°，15.2±0.2°，17.4±0.2°，18.9±0.2°，20.1±0.2°，22.1±0.2°，24.4±0.2°，25.6±0.2°处有特征峰；所述晶型III在14.9±0.2°，25.3±0.2°处有特征峰。

公开(公告)号：CN108430999A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680054647.X

申请日：2016-11-02

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 李思远 ,  桂绍晓 ,  王根亮 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07D263/20 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮中间体的制备方法，具体合成路线如下：其中化合物I、化合物J或化合物L可不进行分离直接进行“一锅法”反应，化合物K盐选自盐酸盐，硫酸盐，苹果酸盐，酒石酸盐，对甲苯磺酸盐或乳酸盐；化合物中*表示原子手性为R型，S型或其外消旋体。

公开(公告)号：CN108430999B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201680054647.X

申请日：2016-11-02

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 李思远 ,  桂绍晓 ,  王根亮 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48

摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮中间体的制备方法，具体合成路线如下：其中化合物I、化合物J或化合物L可不进行分离直接进行“一锅法”反应，化合物K盐选自盐酸盐，硫酸盐，苹果酸盐，酒石酸盐，对甲苯磺酸盐或乳酸盐；化合物中*表示原子手性为R型，S型或其外消旋体。

公开(公告)号：CN108368100B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201680054697.8

申请日：2016-11-02

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海科胜药物研发有限公司

发明人： 李思远 ,  桂绍晓 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及下式泰地唑胺化合物的制备方法，式I，其中，R选自氢、式A、式B、苄基或取代基取代的苄基，所述取代基选自卤素、硝基、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组，R1为C1‑C6烷基或卤素取代的C1‑C6烷基；包括将具有下式结构的化合物式C与具有下式结构的化合物式D，在金属催化剂催化下偶联反应生成，R的取代基定义同上；其中X为离去基团，所述离去基团包括氯、溴、碘，磺酰氧基如三氟甲磺氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基，或被一个或多个取代基取代的苯磺酰氧基，所述取代基选自卤素、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组。

公开(公告)号：CN108368100A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680054697.8

申请日：2016-11-02

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海科胜药物研发有限公司

发明人： 李思远 ,  桂绍晓 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07D263/20 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及下式泰地唑胺化合物的制备方法，式I，其中，R选自氢、式A、式B、苄基或取代基取代的苄基，所述取代基选自卤素、硝基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的组，R1为C1-C6烷基或卤素取代的C1-C6烷基；包括将具有下式结构的化合物式C与具有下式结构的化合物式D，在金属催化剂催化下偶联反应生成，R的取代基定义同上；其中X为离去基团，所述离去基团包括氯、溴、碘，磺酰氧基如三氟甲磺氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基，或被一个或多个取代基取代的苯磺酰氧基，所述取代基选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的组。