公开(公告)号：CN108948079A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710346079.7

申请日：2017-05-17

Applicant: 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 王根亮 ,  李思远 ,  桂绍晓 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC: C07F9/6558 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07F9/65583 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明提供一种磷酸特地唑胺二铵盐及新晶型与其制备方法，与现有专利所公开的盐相比，磷酸特地唑胺二铵盐具有良好的稳定性，制备工艺较简便，具有提纯效果更好优势，磷酸特地唑胺二铵盐化合物，结构如下所示：另外所述磷酸特地唑胺二铵盐晶型I，使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在10.1±0.2°，11.4±0.2°，16.7±0.2°,17.6±0.2°,20.1±0.2°,23.7±0.2°,26.7±0.2°,29.8±0.2°处有特征峰；所述晶型II在13.7±0.2°，14.4±0.2°，14.8±0.2°，15.2±0.2°，17.4±0.2°，18.9±0.2°，20.1±0.2°，22.1±0.2°，24.4±0.2°，25.6±0.2°处有特征峰；所述晶型III在14.9±0.2°，25.3±0.2°处有特征峰。

公开(公告)号：CN114685557A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011564301.9

申请日：2020-12-25

Applicant: 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 王根亮 ,  王铨 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陈茜 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC: C07F9/24

Abstract: 本发明提供一种瑞德西韦关键中间体N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸‑(2‑乙基丁基)酯制备及纯化方法，该方法包括：采用小极性溶剂作为反应溶剂，反应结束过滤除盐后，浓缩母液析晶、在一定温度下打浆，过滤得到目标物。将过滤后得到的滤液浓缩析晶，在一定温度下打浆，直接过滤得到目标物。本发明所提供的方法，处理简单，适合大规模工业化生产，收率提高到70％以上。得到的N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸‑(2‑乙基丁基)酯纯度可以达到98％。

公开(公告)号：CN108430999B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201680054647.X

申请日：2016-11-02

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海奥博生物医药技术有限公司

Inventor： 李思远 ,  桂绍晓 ,  王根亮 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC: C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48

Abstract: 本发明涉及一种噁唑烷酮中间体的制备方法，具体合成路线如下：其中化合物I、化合物J或化合物L可不进行分离直接进行“一锅法”反应，化合物K盐选自盐酸盐，硫酸盐，苹果酸盐，酒石酸盐，对甲苯磺酸盐或乳酸盐；化合物中*表示原子手性为R型，S型或其外消旋体。

公开(公告)号：CN108430999A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680054647.X

申请日：2016-11-02

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海奥博生物医药技术有限公司

Inventor： 李思远 ,  桂绍晓 ,  王根亮 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC: C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07D263/20 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种噁唑烷酮中间体的制备方法，具体合成路线如下：其中化合物I、化合物J或化合物L可不进行分离直接进行“一锅法”反应，化合物K盐选自盐酸盐，硫酸盐，苹果酸盐，酒石酸盐，对甲苯磺酸盐或乳酸盐；化合物中*表示原子手性为R型，S型或其外消旋体。

公开(公告)号：CN118271315A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211737636.5

申请日：2022-12-31

Applicant: 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 王根亮 ,  高洁 ,  朱威 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种用于合成维利西呱的中间体及其制备方法和用途。由式IV化合物可以制备得到式V化合物，即维利西呱的关键中间体，以用于维利西呱的制备。本发明合成关键中间体所用的原料在市场有大量供应，合成路线简单，生产效率高，各步骤反应条件温和，可以用于大规模生产。#imgabs0#