公开(公告)号：CN103739591B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN103739591A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K38/05 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN102816085B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210295488.6

申请日：2012-08-20

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

发明人： 徐川龙 ,  沙琦 ,  方钦虎 ,  陈骁鹏 ,  林勇利 ,  王均明 ,  陈为飞

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种式（1）碘海醇杂质5-[N-(2,3-二羟基丙基)乙酰胺基]-3-N-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的合成，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。

公开(公告)号：CN102816085A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201210295488.6

申请日：2012-08-20

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

发明人： 徐川龙 ,  沙琦 ,  方钦虎 ,  陈骁鹏 ,  林勇利 ,  王均明 ,  陈为飞

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种式（1）碘海醇杂质5-[N-(2,3-二羟基丙基)乙酰胺基]-3-N-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的合成，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。