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公开(公告)号:CN105669664A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201610094025.1
申请日:2016-02-19
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/551 , A61P31/06
CPC分类号: C07D417/04
摘要: 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物,其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基,其中,R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基;R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基;R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基;n1代表0-1;n2代表1-3;n3代表1、3。
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公开(公告)号:CN104876928A
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201510229131.1
申请日:2015-05-07
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲,本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物,其在母核的5-位取代基是卤素,3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基,其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比,具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN105669664B
公开(公告)日:2019-05-10
申请号:CN201610094025.1
申请日:2016-02-19
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/551 , A61P31/06
摘要: 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物,其2‑位取代基是含有胺基的1‑氮杂环烷基或二氮杂环烷基,其中,R代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基;R1代表H、1‑3个C原子的烷基、3‑6个C原子的环烷基;R2代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基;n1代表0‑1;n2代表1‑3;n3代表1、3。
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公开(公告)号:CN106397436A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610808827.4
申请日:2016-09-06
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)所示5-溴-7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲,本发明涉及母核3-位取代基中酰胺键与仲胺基之间的连接子为C3~C5-次烷基的5-(5-溴代-2-氧代-1,2-二氢-3H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-亚甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺类化合物,其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比,具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN106432228A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610807904.4
申请日:2016-09-06
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P35/00
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)所示5-溴-7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲,本发明涉及含有4-肟基-1-哌啶基片段的5-(5-溴-2-氧代-1,2-二氢-3H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-亚甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺类化合物,其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比,具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104892600A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201510300446.0
申请日:2015-06-04
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/06
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物,其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基;7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基,其中,R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。
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公开(公告)号:CN104892600B
公开(公告)日:2017-02-01
申请号:CN201510300446.0
申请日:2015-06-04
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/06
摘要: 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物,其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基;7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基,其中,R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。
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公开(公告)号:CN104876928B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201510229131.1
申请日:2015-05-07
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明涉及式(I)所示7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲,本发明涉及的7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物,其在母核的5‑位取代基是卤素,3‑位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4‑二甲基吡咯‑5‑亚甲基,其与同类抗肿瘤药物‑舒尼替尼相比,具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103739591B
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410000458.7
申请日:2014-01-02
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/4709 , A61P31/04
摘要: 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法,以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲,本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药,其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593,与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比,其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。
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公开(公告)号:CN103739591A
公开(公告)日:2014-04-23
申请号:CN201410000458.7
申请日:2014-01-02
申请人: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/4709 , A61P31/04
CPC分类号: C07D401/04 , A61K38/05 , C07D401/14 , C07K5/06017 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/0606
摘要: 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法,以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲,本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药,其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593,与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比,其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。
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