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公开(公告)号:CN101104610A
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN200610099015.3
申请日:2006-07-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式(1)所示的4-脱氧异鬼臼毒素衍生物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性,其中一些化合物对体外培养人体肿瘤细胞株的细胞毒活性均高于现有抗肿瘤一线用药依托泊苷,可预期作为抗肺癌、抗肝癌、抗子宫颈癌等癌症药物用途;本发明的化合物对KB细胞、PC-3细胞的细胞毒性近似或等同于依托泊苷,同时对CNE细胞也具有较强的细胞毒性,可预期作为抗口腔上皮癌、鼻咽癌、前列腺癌等抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号:CN1896065A
公开(公告)日:2007-01-17
申请号:CN200510082721.2
申请日:2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D217/12 , C07D217/18 , A61K31/47 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(1)所示的1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号:CN101440097A
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:CN200810189066.4
申请日:2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/056 , C07D217/12 , A61K31/4741 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(II)所示的1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及式(II)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明所述化合物结构式如图。
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公开(公告)号:CN101440096A
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:CN200810189046.7
申请日:2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/056 , C07D217/14 , A61K31/47 , A61K31/4738 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(1)所示的1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明所示结构式(1)如图。
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公开(公告)号:CN100596298C
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200610099015.3
申请日:2006-07-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式(1)所示的4-脱氧异鬼臼毒素衍生物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性,其中一些化合物对体外培养人体肿瘤细胞株的细胞毒活性均高于现有抗肿瘤一线用药依托泊苷,可预期作为抗肺癌、抗肝癌、抗子宫颈癌等癌症药物用途;本发明的化合物对KB细胞、PC-3细胞的细胞毒性近似或等同于依托泊苷,同时对CNE细胞也具有较强的细胞毒性,可预期作为抗口腔上皮癌、鼻咽癌、前列腺癌等抗肿瘤药物用途。
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