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公开(公告)号：CN103130854A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310036808.0
申请日：2013-01-31
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN100484940C
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200710066688.3
申请日：2007-01-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开的一类水溶性喜树碱衍生物是具有式(I)的化合物，以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物，其中R1和R2如说明书中定义。采用在有机磷配体和碱存在下，7-氯代喜树碱利用钯催化进行Sonogashira反应制备。本发明的一类水溶性喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞株均有明显的抗肿瘤作用，可在制备治疗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN101104610A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200610099015.3
申请日：2006-07-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式(1)所示的4－脱氧异鬼臼毒素衍生物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性，其中一些化合物对体外培养人体肿瘤细胞株的细胞毒活性均高于现有抗肿瘤一线用药依托泊苷，可预期作为抗肺癌、抗肝癌、抗子宫颈癌等癌症药物用途；本发明的化合物对KB细胞、PC－3细胞的细胞毒性近似或等同于依托泊苷，同时对CNE细胞也具有较强的细胞毒性，可预期作为抗口腔上皮癌、鼻咽癌、前列腺癌等抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN101007809A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200710066688.3
申请日：2007-01-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开的一类水溶性喜树碱衍生物是具有式(I)的化合物，以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物，其中R1和R2如说明书中定义。采用在有机磷配体和碱存在下，7－氯代喜树碱利用钯催化进行Sonogashira反应制备。本发明的一类水溶性喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞株均有明显的抗肿瘤作用，可在制备治疗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN1896065A
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：CN200510082721.2
申请日：2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D217/12 , C07D217/18 , A61K31/47 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(1)所示的1－(3′，4′，5′－三取代苯基)－异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101336925A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200810062999.7
申请日：2008-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/69 , A61K31/203 , A61P35/02
Abstract: 本发明的目的是提供化合物PS－341在制备协同促进维甲酸类药物诱导分化治疗白血病的药物中的应用，PS－341(Bortezomib)是蛋白酶体抑制剂，分子式为C19H25BN4O4，化合物PS－341的浓度为1×10－10～1×10－8M，维甲酸的浓度为1×10－9～1×10－5M。化合物PS－341能够明显促进维甲酸对白血病细胞增殖抑制作用，同时促进白血病细胞分化表面特异性抗原CD11b表达增加，细胞核质比减小，分叶型核细胞数目较维甲酸单用组明显增多。化合物PS－341促进维甲酸诱导白血病细胞分化的作用具有明显的浓度和时间依赖性，本发明为化合物PS－341开辟了新的药物应用领域。
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公开(公告)号：CN100596298C
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200610099015.3
申请日：2006-07-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式(1)所示的4-脱氧异鬼臼毒素衍生物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性，其中一些化合物对体外培养人体肿瘤细胞株的细胞毒活性均高于现有抗肿瘤一线用药依托泊苷，可预期作为抗肺癌、抗肝癌、抗子宫颈癌等癌症药物用途；本发明的化合物对KB细胞、PC-3细胞的细胞毒性近似或等同于依托泊苷，同时对CNE细胞也具有较强的细胞毒性，可预期作为抗口腔上皮癌、鼻咽癌、前列腺癌等抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN101336925B
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200810062999.7
申请日：2008-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/69 , A61K31/203 , A61P35/02
Abstract: 本发明的目的是提供化合物PS-341在制备协同促进维甲酸类药物诱导分化治疗白血病的药物中的应用，PS-341(Bortezomib)是蛋白酶体抑制剂，分子式为C19H25BN4O4，化合物PS-341的浓度为1×10-10～1×10-8M，维甲酸的浓度为1×10-9～1×10-5M。化合物PS-341能够明显促进维甲酸对白血病细胞增殖抑制作用，同时促进白血病细胞分化表面特异性抗原CD11b表达增加，细胞核质比减小，分叶型核细胞数目较维甲酸单用组明显增多。化合物PS-341促进维甲酸诱导白血病细胞分化的作用具有明显的浓度和时间依赖性，本发明为化合物PS-341开辟了新的药物应用领域。
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公开(公告)号：CN101440097A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810189066.4
申请日：2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/056 , C07D217/12 , A61K31/4741 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(II)所示的1－(3′，4′，5′－三取代苯基)－异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及式(II)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明所述化合物结构式如图。
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公开(公告)号：CN101440096A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810189046.7
申请日：2005-07-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/056 , C07D217/14 , A61K31/47 , A61K31/4738 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(1)所示的1－(3′，4′，5′－三取代苯基)－异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明所示结构式(1)如图。
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