公开(公告)号：CN116162082A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202310124680.7

申请日：2023-02-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 徐亚萍 ,  侯挺军 ,  车金鑫 ,  李丹 ,  陆扬 ,  杨柳 ,  胡雪萍 ,  董晓武

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物对结核杆菌表现出较强的抑制活性，具有较好的抗结核作用，与临床一线用药异烟肼相比，MIC值明显降低。对人肝癌细胞HepG2及Chang细胞的增殖抑制能力均较弱，具有较好的安全性。此外，在过表达DprE1的结核杆菌感染实验中，化合物的抗菌能力下降，也进一步验证了化合物是通过抑制DprE1酶来发挥其抗菌效果的，是一种新型DprE1抑制剂。