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公开(公告)号：CN114699412A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210374986.3
申请日：2022-04-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/4155 , A61K31/4709 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/404 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/55 , A61K31/4184 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/421 , A61K31/381 , A61K31/39 , A61K31/502 , A61K31/472 , A61K31/5377 , A61K31/4245 , A61K31/5415 , A61K31/18 , A61K31/47 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了磺酰胺类化合物及其在制备治疗自身免疫性疾病药物中的应用，属于医药技术领域。所述的磺酰胺类化合物为结构式如式(Ⅰ)‑(Ⅵ)所示的化合物或其药学上可接受的盐任意一种，所述化合物具有糖皮质激素受体结合活性，能够靶向糖皮质激素受体配体结构域，有效抑制下游促炎信号通路NF‑κB，AP1等多条通路的激活，具有显著的抗炎效果，而且该化合物不能诱导转录激活作用，不会产生由转录激活引起的副作用；另外，所述化合物没有细胞毒性，对其他甾体类核受体没有结合活性。因此将其作为糖皮质激素受体小分子调节剂应用到由糖皮质激素受体介导的自身免疫性疾病中，为临床上提供新的治疗策略和方法。
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公开(公告)号：CN113101291A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110401818.4
申请日：2021-04-14
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/4155 , A61K31/4709 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/404 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/55 , A61K31/4184 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/421 , A61K31/381 , A61K31/39 , A61K31/502 , A61K31/472 , A61K31/5377 , A61K31/4245 , A61K31/5415 , A61K31/18 , A61K31/47 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了磺酰胺类化合物在制备治疗自身免疫性疾病药物中的应用，属于医药技术领域。所述的磺酰胺类化合物为结构式如式(Ⅰ)‑(Ⅵ)所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、氘代物以及溶剂合物中的任意一种，所述化合物具有糖皮质激素受体结合活性，能够靶向糖皮质激素受体配体结构域，有效抑制下游促炎信号通路NF‑κB，AP1等多条通路的激活，具有显著的抗炎效果，而且该化合物不能诱导转录激活作用，不会产生由转录激活引起的副作用；另外，所述化合物没有细胞毒性，对其他甾体类核受体没有结合活性，因此将其作为糖皮质激素受体小分子调节剂应用到由糖皮质激素受体介导的自身免疫性疾病的治疗中。
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公开(公告)号：CN116162082A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310124680.7
申请日：2023-02-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物对结核杆菌表现出较强的抑制活性，具有较好的抗结核作用，与临床一线用药异烟肼相比，MIC值明显降低。对人肝癌细胞HepG2及Chang细胞的增殖抑制能力均较弱，具有较好的安全性。此外，在过表达DprE1的结核杆菌感染实验中，化合物的抗菌能力下降，也进一步验证了化合物是通过抑制DprE1酶来发挥其抗菌效果的，是一种新型DprE1抑制剂。
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