丹参酮ⅡA衍生物及其应用
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116804039A

    公开(公告)日:2023-09-26

    申请号:CN202210271652.3

    申请日:2022-03-18

    IPC分类号: C07J73/00 A61P31/06 A61K31/58

    摘要: 本发明公开了一种丹参酮ⅡA衍生物及其应用,属于制药技术领域。本发明提供一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。以曼尼希反应作为关键合成步骤,实现丹参酮IIA的骨架跃迁,在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链,和丹参酮IIA相比,本发明化合物对于全敏感型结核分枝杆菌和广泛耐药型结核分枝杆菌均能实现显著的抗菌作用。#imgabs0#

    一种治疗慢性阻塞性肺疾病的贴剂

    公开(公告)号:CN107929266B

    公开(公告)日:2020-07-03

    申请号:CN201711192893.4

    申请日:2017-11-24

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明提供了一种治疗慢性阻塞性肺疾病的贴剂,由包括背衬层、含药骨架层、粘合剂层和保护层组成,含药骨架层由有效成分丁烯基苯酞、苦参碱、贝母甲素以及药学上可接受的基质构成。本发明还提供了该贴剂的制剂处方及工艺方法。本发明的在一个目的是提供所述贴剂在制备治疗慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。本发明贴剂为储库型贴剂,能够直接作用于患处,起效快,疗效好,通过COPD动物模型评价,证实其能呈剂量依赖抑制致敏豚鼠抗原攻击后BALF中嗜酸粒细胞升高,同时高剂量贴剂组嗜酸性粒细胞的比例也有显著下降,提示贴剂有抑制COPD炎症细胞渗出的作用,具有潜在的抗COPD的作用,具有临床应用价值,可用于治疗慢性阻塞性肺疾病。

    一种姜黄属植物总倍半萜及三种倍半萜单体及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN107089992B

    公开(公告)日:2019-11-22

    申请号:CN201710423322.0

    申请日:2017-06-07

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明提供一种姜黄属植物总倍半萜及三种活性倍半萜单体及制备方法和在抗糖尿病方面的用途。以姜黄属植物为原料,经超临界CO2萃取,或用有机溶剂提取后,再经低极性有机溶剂萃取,可获得一种低极性总倍半萜提取物,经进一步色谱分离,可得到莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮三种倍半萜的纯品。活性研究表明,该总倍半萜及莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮能有效增加HepG2细胞的葡萄糖消耗,具有抗糖尿病活性,可将其应用于制备抗糖尿病的药物、抗糖尿病保健食品和功能食品等。本发明开发了姜黄属植物中倍半萜的抗糖尿病新用途,拓展了姜黄属植物的药物作用范围,为推广利用和深加工中药材提供依据,并提供了新的应用方向。

    一种检测中药注射剂致过敏介质释放的方法

    公开(公告)号:CN101718754B

    公开(公告)日:2012-02-01

    申请号:CN200910155789.7

    申请日:2009-12-18

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: G01N30/02 G01N30/72 G01N1/28

    摘要: 本发明提供一种检测中药注射剂致过敏介质释放的方法,是一种对中药注射剂能引起人体过敏反应的过敏介质-组胺微量分泌的测定方法。该方法采用氯甲酸乙酯衍生化方法,用GC-MS检测法对组胺进行定性定量分析,通过对测定时几个重要参数的分析进行确定,测试结果表明,本发明方法得到的色谱图基线平稳、峰形良好,方法简便、快捷、灵敏、重现性好,是一种有效检测由中药注射剂引起内源性释放组胺的方法。

    双苄基异喹啉化合物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101284792B

    公开(公告)日:2011-05-18

    申请号:CN200810061688.9

    申请日:2008-05-23

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明提供一种乌药中双苄基异喹啉化合物及制备方法,通过将乌药干燥块根为原料,用醇溶剂提取后,提取液减压浓缩得到浸膏,将该浸膏经水溶解混悬、稀酸酸化后用有机溶剂萃取除去中性成分,水相再用弱碱调节pH至10,用有机溶剂萃取经溶剂回收后得到总生物碱的粗品,将此粗品以醇溶解、再加适量水沉淀处理后即得精制总生物碱,经氯仿-甲醇系统洗脱,及以水-甲醇梯度洗脱,收集洗脱部分,浓缩除去溶剂后即得。用本发明对L1210,K562肿瘤细胞株进行抑制活性实验,结果表明均有较强的细胞毒活性,且呈现量效关系,可在制备抗肿瘤药物中应用。本发明所述化合物具有以下结构式:

    阿江榄仁酸在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用

    公开(公告)号:CN101416970A

    公开(公告)日:2009-04-29

    申请号:CN200810162810.1

    申请日:2008-12-11

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: A61K31/56 A61K36/185 A61P3/10

    摘要: 本发明提供阿江榄仁酸或其可药用的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。本发明从紫薇属植物中提取分离强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,植物来源丰富,提取方便,植物本身可多次循环利用,既提高了经济效益,又对环境友好,且该单体化合物产品稳定、易存放。药理实验证实阿江榄仁酸具有强效抑制α-葡萄糖苷酶的作用,其中,与α-糖苷酶引起或有关的生理改变或疾病包括但不限于II型糖尿病。可进一步发展成为临床治疗NIDDM的药物,具有较好的市场化前景。本发明所述的阿江榄仁酸化合物的结构式如上。

    双苄基异喹啉化合物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101284792A

    公开(公告)日:2008-10-15

    申请号:CN200810061688.9

    申请日:2008-05-23

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明提供一种乌药中双苄基异喹啉化合物及制备方法,通过将乌药干燥块根为原料,用醇溶剂提取后,提取液减压浓缩得到浸膏,将该浸膏经水溶解混悬、稀酸酸化后用有机溶剂萃取除去中性成分,水相再用弱碱调节pH至10,用有机溶剂萃取经溶剂回收后得到总生物碱的粗品,将此粗品以醇溶解、再加适量水沉淀处理后即得精制总生物碱,经氯仿-甲醇系统洗脱,及以水-甲醇梯度洗脱,收集洗脱部分,浓缩除去溶剂后即得。用本发明对L1210,K562肿瘤细胞株进行抑制活性实验,结果表明均有较强的细胞毒活性,且呈现量效关系,可在制备抗肿瘤药物中应用。本发明所述化合物具有以上结构式。