K252c衍生物的制备方法和在制备抗肿瘤转移药物中的应用

    公开(公告)号:CN113768925A

    公开(公告)日:2021-12-10

    申请号:CN202111048507.0

    申请日:2021-09-08

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一种K252c衍生物在制备抗乳腺癌细胞转移的药物中的应用,所述K252c衍生物的结构式为:本发明还公开了一种K252c衍生物的制备方法,将初始底物经Wittig反应、Diels‑Alder反应、Cadogan反应、Fischer吲哚合成反应、脱甲基反应、还原反应、甲基化反应等可得到K252c类衍生物。本发明所涉及的化合物合成路线简单,反应产率高,易于操作和实施;细胞和动物水平实验表明THK01对细胞的毒性较小,在较小的剂量下可显示出显著的抗肿瘤转移作用,且效果优于现有的处在临床研发阶段的阳性药物Y27632。

    一种吲哚咔唑类生物碱及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108084205A

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:CN201711437322.2

    申请日:2017-12-26

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一种吲哚咔唑类生物碱及其制备方法和应用,所述吲哚咔唑类生物碱的结构式如下式(I)所示。所述吲哚咔唑类生物碱由放线菌大米固体培养基发酵产生,经乙酸乙酯萃取后所得的发酵物,采用凝胶柱色谱、中压制备色谱、硅胶柱色谱和高效液相色谱分离纯化得到。所述吲哚咔唑类生物碱可制备用于治疗与蛋白激酶、酪氨酸激酶等抑制有关的急、慢性白血病、淋巴癌、乳腺癌、肺癌等癌症,艾滋病,冠心病、糖尿病、老年痴呆症等疾病的药物。本发明吲哚咔唑类生物碱的制备方法。

    一种吲哚咔唑类生物碱及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108084205B

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201711437322.2

    申请日:2017-12-26

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07D498/22 C12R1/465

    摘要: 本发明公开了一种吲哚咔唑类生物碱及其制备方法和应用,所述吲哚咔唑类生物碱的结构式如下式(I)所示。所述吲哚咔唑类生物碱由放线菌大米固体培养基发酵产生,经乙酸乙酯萃取后所得的发酵物,采用凝胶柱色谱、中压制备色谱、硅胶柱色谱和高效液相色谱分离纯化得到。所述吲哚咔唑类生物碱可制备用于治疗与蛋白激酶、酪氨酸激酶等抑制有关的急、慢性白血病、淋巴癌、乳腺癌、肺癌等癌症,艾滋病,冠心病、糖尿病、老年痴呆症等疾病的药物。本发明吲哚咔唑类生物碱的制备方法。