公开(公告)号：CN116444494A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310275575.3

申请日：2023-03-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 曹戟 ,  陈旋坤 ,  蒋莉 ,  朱成梁 ,  何俏军 ,  应美丹 ,  牛恬

IPC: C07D401/14 ,  C07D473/16 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解BUB1B和BUB1蛋白的化合物、其光学异构体及其药学上可接受的盐，对非小细胞肺癌，结直肠癌和大B淋巴瘤等癌症中的BUB1B和BUB1蛋白具有显著降解作用并显著抑制相关细胞增殖，可以作为新的抗肿瘤药物进行开发，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN116425828B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310345461.1

申请日：2023-04-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈旋坤 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  袁梦 ,  董晓武 ,  金宇恒

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116425828A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310345461.1

申请日：2023-04-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈旋坤 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  袁梦 ,  董晓武 ,  金宇恒

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：