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公开(公告)号：CN113444702B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202110656803.2
申请日：2021-06-11
申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 浙江工业大学
摘要： 本发明公开了烯酮还原酶突变体及其在不对称加氢制备布瓦西坦中间体的应用。所述突变体是通过对氨基酸序列为SEQ ID NO:2所示的野生型烯酮还原酶进行突变改造后得到的突变体。该烯酮还原酶突变体在不对称还原4‑丙基‑2(5H)‑呋喃酮(化合物II)制备目标产物布瓦西坦中间体(R)‑4‑正丙基二氢呋喃‑2(5H)‑酮(化合物I)中表现出显著性的优点。将该突变体酶通过大肠杆菌过量表达后用于催化反应，并以化合物II为底物，在NAD(P)+/NAD(P)H辅酶循环系统辅助下，进行不对称C＝C加氢还原反应，制备布瓦西坦中间体(化合物I)，其底物转化率>99％，布瓦西坦中间体产物的ee值>99％，表现出良好的工业应用性能。
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公开(公告)号：CN113444702A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110656803.2
申请日：2021-06-11
申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 浙江工业大学
摘要： 本发明公开了烯酮还原酶突变体及其在不对称加氢制备布瓦西坦中间体的应用。所述突变体是通过对氨基酸序列为SEQ ID NO:2所示的野生型烯酮还原酶进行突变改造后得到的突变体。该烯酮还原酶突变体在不对称还原4‑丙基‑2(5H)‑呋喃酮(化合物II)制备目标产物布瓦西坦中间体(R)‑4‑正丙基二氢呋喃‑2(5H)‑酮(化合物I)中表现出显著性的优点。将该突变体酶通过大肠杆菌过量表达后用于催化反应，并以化合物II为底物，在NAD(P)+/NAD(P)H辅酶循环系统辅助下，进行不对称C＝C加氢还原反应，制备布瓦西坦中间体(化合物I)，其底物转化率>99％，布瓦西坦中间体产物的ee值>99％，表现出良好的工业应用性能。
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公开(公告)号：CN109134571A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811065496.5
申请日：2018-09-13
申请人： 浙江工业大学 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 本发明公开了一种17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇的制备方法，以去氢表雄酮17‑腙、三氯异氰尿酸(TCCA)、四甲基胍(TMG)和碘单质为原料，在溶剂存在下，在0‑90℃反应，经后处理得到17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇。本发明使用TCCA作为氧化剂，碘单质作为碘化试剂，利用氧化碘化的方法对去氢表雄酮17‑腙进行碘化，与传统方法相比，碘单质的用量减少一半，反应过程操作简单，容易控制，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN109134571B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201811065496.5
申请日：2018-09-13
申请人： 浙江工业大学 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 本发明公开了一种17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇的制备方法，以去氢表雄酮17‑腙、三氯异氰尿酸(TCCA)、四甲基胍(TMG)和碘单质为原料，在溶剂存在下，在0‑90℃反应，经后处理得到17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇。本发明使用TCCA作为氧化剂，碘单质作为碘化试剂，利用氧化碘化的方法对去氢表雄酮17‑腙进行碘化，与传统方法相比，碘单质的用量减少一半，反应过程操作简单，容易控制，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN118420542A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410504858.5
申请日：2024-04-25
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86 , C07C67/08 , C07C69/76
摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺的制备方法，该方法以对溴邻氟苯甲酸为原料，依次与叔丁醇、2‑氨基异丁酸酯、4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈以及甲胺反应得到目标产物恩扎卢胺，本发明的方法不使用剧毒的碘甲烷，反应液中具有潜在的基因毒杂质的副产物的含量比较低，且产率高。
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公开(公告)号：CN117645572A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311575258.X
申请日：2023-11-23
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86
摘要： 本发明提供了恩扎卢胺及其中间体的制备方法。化合物2的制备方法包括步骤：使化合物1在溶剂中，在有机碱存在下，与硫代试剂反应，生成化合物2，反应式如下所示。本发明的制备方法后处理简单，产率高，操作安全，适合工业化生产。其中R为OCH3或者NHCH3。
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公开(公告)号：CN114853838B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202210488520.6
申请日：2022-05-06
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，具体涉及步骤：有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，3‑位保护的17‑羟基酯雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基(酯)与3‑卤代吡啶反应得到醋酸阿比特龙或阿比特龙衍生物，阿比特龙衍生物可经过转化得到醋酸阿比特龙。本发明的方法成本低、收率高且操作简单、适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN114853838A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210488520.6
申请日：2022-05-06
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，具体涉及步骤：有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，3‑位保护的17‑羟基酯雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基(酯)与3‑卤代吡啶反应得到醋酸阿比特龙或阿比特龙衍生物，阿比特龙衍生物可经过转化得到醋酸阿比特龙。本发明的方法成本低、收率高且操作简单、适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN110698414B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201911098436.8
申请日：2019-11-12
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开的是一种新型的5‑乙酰基胞嘧啶的制备方法，以胞嘧啶为原料，将胞嘧啶加入至溶剂中，搅拌，然后加入3~5当量的酸性试剂，再加入1~5当量的乙酰化试剂，加热反应得到5‑乙酰基胞嘧啶，其中，乙酰化试剂为乙酰氯、乙酰溴或乙酸酐；酸性试剂为路易斯酸或其他酸性试剂如磷酸、硫酸；溶剂为氯仿、二氯甲烷、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、甲苯、硝基苯或二氧六环。本发明具备反应路线短，所用原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，转化率高，很适合工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN111333690B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201811553427.9
申请日：2018-12-18
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种甾体激素化合物9‑位脱卤的方法，该方法步骤：将9‑卤代‑11‑羟基甾体化合物或者9‑卤代‑11‑羟基酯甾体化合物溶于有机溶剂中，升温至一定温度后，缓慢加入适量的脱卤试剂，反应一段时间后检测，待反应完全，减压浓缩除去部分溶剂，降温析晶或者加水析晶，析出固体，过滤得到目标产物11‑羰基甾体化合物或者11‑羟基酯甾体化合物。本发明操作简单，反应杂质少，收率高，同时避免了金属脱卤剂和巯基脂肪酸的使用，减少了三废污染，适用于工业化生产。
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