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公开(公告)号：CN108866021A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810539604.1
申请日：2018-05-30
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种氨基转移酶突变体及其制备西他列汀中间体的应用，所述的应用以含有氨基转移酶编码基因的重组大肠杆菌经发酵培养获得的湿菌体作为生物催化剂，以西他列汀中间体前体酮为底物，以二甲基亚砜为助溶剂、以磷酸吡哆醛为辅酶、以异丙胺为辅底物，以pH 8‑9三乙醇胺缓冲液为反应介质构成反应体系，在温度30‑45℃、搅拌速度100‑250r/min的条件下进行生物催化反应，反应结束后，将反应液分离纯化，获得西他列汀；本发明方法的总收率约81％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN108866021B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201810539604.1
申请日：2018-05-30
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种氨基转移酶突变体及其制备西他列汀中间体的应用，所述的应用以含有氨基转移酶编码基因的重组大肠杆菌经发酵培养获得的湿菌体作为生物催化剂，以西他列汀中间体前体酮为底物，以二甲基亚砜为助溶剂、以磷酸吡哆醛为辅酶、以异丙胺为辅底物，以pH 8‑9三乙醇胺缓冲液为反应介质构成反应体系，在温度30‑45℃、搅拌速度100‑250r/min的条件下进行生物催化反应，反应结束后，将反应液分离纯化，获得西他列汀；本发明方法的总收率约81％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN107384887A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710543569.6
申请日：2017-07-05
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种氨基转移酶、突变体及其制备西他列汀的应用，所述的应用以含有氨基转移酶编码基因的重组大肠杆菌经发酵培养获得的湿菌体作为生物催化剂，以西他列汀前体酮为底物，以二甲基亚砜为助溶剂、以磷酸吡哆醛为辅酶、以异丙胺为辅底物，以pH 8-9三乙醇胺缓冲液为反应介质构成反应体系，在温度30-45℃、搅拌速度100-250r/min的条件下进行生物催化反应，反应结束后，将反应液分离纯化，获得西他列汀；本发明以氨基转移酶及其突变体为生物催化剂，直接以潜手性羰基化合物西他列汀前体酮为底物，同时异丙胺为辅底物，磷酸吡多醛为辅酶，进行生物催化反应、分离纯化制备高光学纯度的西他列汀，该方法的总收率76％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN107384887B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201710543569.6
申请日：2017-07-05
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种氨基转移酶、突变体及其制备西他列汀的应用，所述的应用以含有氨基转移酶编码基因的重组大肠杆菌经发酵培养获得的湿菌体作为生物催化剂，以西他列汀前体酮为底物，以二甲基亚砜为助溶剂、以磷酸吡哆醛为辅酶、以异丙胺为辅底物，以pH 8‑9三乙醇胺缓冲液为反应介质构成反应体系，在温度30‑45℃、搅拌速度100‑250r/min的条件下进行生物催化反应，反应结束后，将反应液分离纯化，获得西他列汀；本发明以氨基转移酶及其突变体为生物催化剂，直接以潜手性羰基化合物西他列汀前体酮为底物，同时异丙胺为辅底物，磷酸吡多醛为辅酶，进行生物催化反应、分离纯化制备高光学纯度的西他列汀，该方法的总收率76％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN112522229B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202011158149.4
申请日：2020-10-26
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种转氨酶突变体及其制备西他列汀中间体的应用，所述突变体是SEQ ID NO：2所示氨基酸序列第74位的酪氨酸取代为脯氨酸、第228位的谷氨酸取代为天冬氨酸、第254位的亮氨酸取代为丙氨酸、第290位的蛋氨酸取代为苏氨酸获得的。本发明以含有转氨酶突变体编码基因的工程菌经发酵培养获得的湿菌体或纯酶作为生物催化剂，以西他列汀中间体前体酮或潜手性羰基化合物为底物，制备西他列汀中间体或西他列汀酯类中间体；本发明方法的总收率约82％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN112522229A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011158149.4
申请日：2020-10-26
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种转氨酶突变体及其制备西他列汀中间体的应用，所述突变体是SEQ ID NO：2所示氨基酸序列第74位的酪氨酸取代为脯氨酸、第228位的谷氨酸取代为天冬氨酸、第254位的亮氨酸取代为丙氨酸、第290位的蛋氨酸取代为苏氨酸获得的。本发明以含有转氨酶突变体编码基因的工程菌经发酵培养获得的湿菌体或纯酶作为生物催化剂，以西他列汀中间体前体酮或潜手性羰基化合物为底物，制备西他列汀中间体或西他列汀酯类中间体；本发明方法的总收率约82％，产物e.e.值达到99％。
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公开(公告)号：CN104478992A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410833846.3
申请日：2014-12-26
申请人： 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07K5/083 , C07K5/093 , C07K5/062 , C07K5/097 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D493/04 , C07H15/04 , C07H1/00 , A61P9/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种用于肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统双重抑制剂的化合物的制备方法，其中所述的RAAS系统双重抑制剂可用于治疗与RAS系统相关的疾病，包括高血压、心脏病等。
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公开(公告)号：CN104478992B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201410833846.3
申请日：2014-12-26
申请人： 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07K5/083 , C07K5/093 , C07K5/062 , C07K5/097 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D493/04 , C07H15/04 , C07H1/00 , A61P9/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种用于肾素‑血管紧张素‑醛固酮(RAAS)系统双重抑制剂的化合物的制备方法，其中所述的RAAS系统双重抑制剂可用于治疗与RAS系统相关的疾病，包括高血压、心脏病等。
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公开(公告)号：CN104496969B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410827383.X
申请日：2014-12-26
申请人： 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D493/04 , C07H13/10 , C07K5/083 , A61K31/41 , A61K31/7024 , A61K38/06 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P15/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P43/00
摘要： 一种用于肾素?血管紧张素?醛固酮系统双重抑制剂的化合物，可用于治疗与阻断RAS系统相关的疾病，包括高血压、充血性心脏衰竭、肺动脉高压、肾功能不全、肾缺血、肾功能衰退、肾纤维化、心脏机能不全、心脏肥大、心脏纤维化、心肌缺血、心肌病、肾小球肾炎、肾绞痛、由糖尿病引起的并发症例如肾病、血管病变以及神经病变、青光眼、眼内压升高、动脉粥样硬化、血管形成术后的再狭窄、血管或者心脏外科手术后的并发症、勃起功能障碍、醛固酮增多症、肺脏纤维化、硬皮病、焦虑、认知障碍、由免疫抑制剂的治疗所引起的并发症、以及其他已知与所述的肾素?血管紧张素系统相关联的疾病。
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公开(公告)号：CN104496969A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410827383.X
申请日：2014-12-26
申请人： 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D493/04 , C07H13/10 , C07K5/083 , A61K31/41 , A61K31/7024 , A61K38/06 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P15/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/41 , A61K31/7024 , A61K38/06 , C07D493/04 , C07H13/10 , C07K5/0802
摘要： 一种用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统双重抑制剂的化合物，可用于治疗与阻断RAS系统相关的疾病，包括高血压、充血性心脏衰竭、肺动脉高压、肾功能不全、肾缺血、肾功能衰退、肾纤维化、心脏机能不全、心脏肥大、心脏纤维化、心肌缺血、心肌病、肾小球肾炎、肾绞痛、由糖尿病引起的并发症例如肾病、血管病变以及神经病变、青光眼、眼内压升高、动脉粥样硬化、血管形成术后的再狭窄、血管或者心脏外科手术后的并发症、勃起功能障碍、醛固酮增多症、肺脏纤维化、硬皮病、焦虑、认知障碍、由免疫抑制剂的治疗所引起的并发症、以及其他已知与所述的肾素-血管紧张素系统相关联的疾病。
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